ПРЕДУКТАЛ^® МB

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Предуктал^® MВ

Международное непатентованное название:

триметазидин

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорида 35 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 80,90 мг, повидон 8,70 мг, гипромеллоза 74,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, макрогол-6000 0,1317 мг;
оболочка: сухой премикс для розовой оболочки N5361, состоящий из титана диоксида 0,6908 мг, красителя железа оксид красный 0,0103 мг, глицерола 0,2191 мг, гипромеллозы 3,6414 мг, магния стеарата 0,2191 мг, макрогола-6000 0,0876 мг.

Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета. Цвет таблетки на изломе: белый.

Фармакотерапевтическая группа:

Антигипоксантное средство Код АТХ: С01ЕВ15.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционированиe мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3- кетоацил-КоА-тиолазы (3- КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В клиническом исследовании продолжительностью 2 месяца было показано, что добавление таблеток триметазидина с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 часов после приема внутрь приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.
Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro ).
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.
Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Показано, что у пациентов пожилого возраста при приёме суточной дозы 2 таблетки триметазидина в два приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким- либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Кардиология: длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), пациенты с умеренной почечной недостаточностью.
Беременность и период кормления грудью
Данные о применении препарата Предуктал^® МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ^® МВ во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.
Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал^® МВ во время грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения определяется врачом.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (&ge1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Общие расстройства
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неуточненной частоты: гепатит.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Не наблюдалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Предуктал^® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Предуктал^® МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки,
Предуктал^® МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать Предуктал^® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал^® МВ на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
При расфасовке (упаковке)/производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Упаковка для стационаров:
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 3 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
По 10 блистеров по 30 таблеток в блистере помещают в пачку картонную (пачку не маркируют). По 3 пачки картонные с инструкциями по медицинскому применению в коробку картонную с контролем первого вскрытия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступных для детей местах.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

---

Регистрационное удостоверение выдано ЗАО «Сервье», Россия
115054, г. Москва, Павелецкая пл. д.2, стр.3

Произведено Фармацевтическое предприятие АНФАРМ А.О., Польша
6Б, ул. Аннополь, 03-236 Варшава
ul. Annopol, 6B, 03-236 Warsaw, Polska.

Произведено ООО «СЕРДИКС», Россия
ООО «Сердикс», 142150, Московская обл., Подольский район, д. Софьино, стр. 1/1

По всем вопросам обращаться в представительство АО «Лаборатории Сервье»
Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл. д.2, стр.3