ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭМЕТРОН^®

Регистрационный номер:

П N012102/01

Торговое название: ЭМЕТРОН^®

Международное непатентованное название:

ондансетрон (ondansetron)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0,60 мг, магния стеарат – 1,30 мг, тальк – 7,10 мг, крахмал прежелатинизированный – 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40,00 мг, крахмал кукурузный – 54,50 мг, лактозы моногидрат – 118,50 мг;
состав оболочки: кремния диоксид коллоидный – 0,07 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, титана диоксид – 0,27 мг, макрогол 6000 – 0,79 мг, сепифильм 003 – 8,75 (Макрогола-40 стеарат (моно и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40) (Е431) – 8,00 – 12,00 %, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) – 35,00 – 45,00 %, гипромеллоза (Е464) – 45,00-55,00%).

Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой "8" на одной стороне и "RG" – на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Код ATX: А04АА01

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приема внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. С почками в неизмененном виде выводится менее 5% ондансетрона.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т_1/2 – 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.

Показания к применению
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг).

С осторожностью
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:

8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокой выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
При приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
– взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
– детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Побочное действие
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.

Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат семинатрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Особые указания и меры предосторожности при применении препарата
Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхностей тела менее 0,6 м² .
Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операции на органах брюшной полости. У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.