ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ФУЦИДИН^®

Регистрационный номер: П N011114/01

Торговое название: Фуцидин^®

Международное непатентованное название: фузидовая кислота

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав: активное вещество натрия фузидат 500 мг
В буферном растворе содержится эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Описание: порошок белого цвета; бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической структуры

АТХ код J01ХС01

Фармакологические свойства
Механизм действия и фармакодинамика
Фуцидин^® – антибиотик, обладающий мощной активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis и метициллин-резистентные штаммы. Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Штаммы стафилококков, резистентные к пенициллину или другим антибиотикам, чувствительны к Фуцидину^®. Перекрестной резистентности так же, как и перекрестной чувствительности, к Фуцидину нет. Фуцидин^® характеризуется низкой токсичностью и применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики и при почечной недостаточности.
Фармакокинетика
После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в крови (С макс.) составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней он кумулирует и С макс, достигает 60-120 мкг/мл.
Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95 %. Фузидовая кислота одинаково хорошо распределяется в тканях с низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0,03-0,16 мкг/мл), создаются в гнойном отделяемом, мокроте, мягких тканях, тканях сердца, синовиальной жидкости, секвестрах, струпах, костях, в абсцессах мозга и внутриглазничных абсцессах. Фуцидин^® метаболизируется в печени и экскретируется с желчью через кишечник, лишьв незначительных количествах через почки. Проникает через плаценту и в небольших количествах – в грудное молоко.

Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Фуцидину ^® стафилококками: остеомиелит, септициемия, пневмония, эндокардит, муковисцидоз. инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью – при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или у новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.

Применение при беременности и лактации
Не следует применять в период беременности. Клиническая значимость обнаружения Фуцидина^® в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому следует применять с осторожностью в период лактации.

Способ применения и дозы
Фуцидин^® назначается в виде внутривенной инфузии, когда прием препарата внутрь не желателен, например, при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Взрослые
Масса тела более 50 кг: 500 мг 3 раза в сутки.
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.
Дети
Масса тела менее 50 кг: 6-7 мг/кг 3 раза в сутки
Почечная недостаточность: корректировки дозы не требуется.
Поскольку препарат не выводится с помощью гемодиализа, то его доза не корректируется при проведении процедуры.
Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению и введению раствора
Перед введением необходимо растворить порошок Фуцидина^® 500 мг в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор развести в 500 мл инфузионного раствора. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фуцидина^® вводится инфузионно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Длительность инфузии через катетер в центральную вену составляет более 2 часов.
Если препарат вводится в поверхностную вену, то длительность инфузии не менее 6 часов.
Смесь Фуцидина^® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.
Раствор Фуцидина^® совместим со следующими инфузионными растворами

• 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузии (1-2 мг/мл)
• 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузии (1-2 мг/мл)
• Раствором Рингер лактат (1 мг/мл)
• Раствором натрия лактата для внутривенных инфузии (1 мг/мл)
• 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузии (1 мг/мл)
• 0,3% раствором калия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл)

Приготовленный раствор Фуцидина^® для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.
Фуцидин^® нельзя вводить внутримышечно или подкожно. Если в комбинации с Фуцидином^® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.
В инфузионных растворах при значениях рН ниже 7,4 возможна преципитация фузидата натрия.

Побочное действие
Частота встречаемости побочных эффектов при применении Фуцидина^® для инфузий составляет 3:10 000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.
Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.
Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.
Кожа и подкожные ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд, крапивница.
Гепато-билиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.
Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Передозировка
О случаях передозировки Фуцидина^® неизвестно. Тем не менее, при острой передозировке возможны следующие клинические проявления.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ не усиливает выведение Фуцидина^®, назначаемого системно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Механизм взаимного ингибирования лежит в основе взаимодействия Фуцидина^® с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP 3A4. При сочетании Фуцидина^® с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме обоих препаратов. Фуцидин^® повышает в плазме концентрацию циклоспорина, антикоагулянтов производных кумарина, ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку имеют одинаковый путь экскреции.
Раствор Фуцидина^® несовместим с растворами аминокислот и с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа и с концентрированными (≥20%) растворами декстрозы.

Особые указания
Не рекомендуется назначать Фуцидин^® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.
При гипербилирубинемии с желтухой или без нее, а также повышении активности печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза) следует отменить препарат. При этом повышение активности «печеночных» ферментов и желтуха обычно быстро обратимы при отмене препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрой инфузии или превышения дозы. Следует контролировать функцию печени в процессе лечения у пациентов, получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими подобный путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином.
Поскольку Фуцидин^® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдаются, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями.
Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию.
Острая почечная недостаточность развивается у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.
При сочетанном применении с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в редких случаях в результате рабдомиолиза в плазме повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фуцидин^® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином, флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.
Корректировка дозы пероральных антикоагулянтов необходима при применении вместе с Фуцидином^®, а также при его отмене.
При быстром инфузионном введении Фуцидин^® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов. В 1 мл раствора Фуцидина^® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.

Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами
Не влияет.

Форма выпуска
Фуцидин^® порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.
Стерильный буферный раствор 10 мл во флаконе объемом 12 мл из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.
В картонной пачке содержится 1 флакон с порошком Фуцидина^®, 1 флакон со стерильным буферным раствором и инструкция по применению.

Срок годности
3 года.
Буферный раствор хранится 42 месяца.

Условия хранения
Список Б.
Фуцидин^® порошок для приготовления раствора для инфузий и стерильный буферный раствор хранить при температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
Лео Фармасьютикал Продактс, Дания
(Leo Pharmaceutical Products, Denmark).
Industriparken 55, DK-2750 Ballerup. Denmark.
Индастрипаркен 55, ДК-2750 Баллеруп, Дания

За дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО Никомед Дистрибьюшн Сентэ, Москва, ул. Тимура Фрунзе, 24