Предупреждение!   Препарат рецептурного отпуска!  Использовать только после назначения врача!

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭБРАНТИЛ®

Регистрационный номер:

ЛСР-001751/09-1003 09

Торговое название: Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН): урапидил

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:
Активное вещество:
Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что соответствует 5,0 мг урапидила),

Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.

КОДАТХ:С02СА06

Фармакологическое действие Фармакодинамика

Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1- адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. 0-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч, (1,8 - 3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток; возраст до 18 лет, беременность, период лактации (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек, гиповолемия.

Способ применения и дозы
Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа,

Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертепзия.
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД)/Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли - 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин,
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования

Примечания

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале:

очень часто (> 1:10), часто (> 1:100, < 1:10), иногда (> 1:1000, < 1:100), редко (> 1:10000,

< 1:1000), очень редко (< 1:10000), включая отдельные сообщения.

Частота	Часто (>1%-<10%)	Нечасто (>0,1%-<1%)	Редко ?0,01%- 0,1%)	Очень редко (<0,01%)
Системах органов
Со стороны сердечно.сосудистой системы		Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления в груди; одышка; аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота	Рвота
Со стороны лабораторных показателей		.		Тромбоцито- пения*
Со стороны центральной нервной системы	Головокружение; головная боль; утомляемость			Чувство беспокойства

Передозировка

Симптомы:
головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение:

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 - 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.,

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами. Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.
По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.
По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Никомед ГмбХ Nycomed GmbH

Юридический адрес: Бик-Гульден-Штрассе 2 Д-78467 Констанц Германия
Byk-Gulden-Strasse 2 D-78467 Konstanz

Germany
Адрес производственной площадки:
Зинген,
Роберт-Бош-Штр. 8,
Д -78224 Зинген

Singen,
Robert-Bosch-Str. 8, D-78224 Singen

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1