Контролок

(pantoprazole | пантопразол)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011341/01
Торговое название: Контролок^®
Международное непатентованное название (МНН): пантопразол

Лекарственная форма:
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку 20 мг
Ядро
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 22,57 мг, соответствует пантопразолу 20,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 5,00 мг; маннитол 21,33 мг; кросповидон 25,00 мг; повидон К90 2,00 мг; кальция стеарат 1,60 мг; вода очищенная 4,50 мг;
Оболочка
гипромелоза-2910 11,88 мг; повидон К25 0,24 мг; титана диоксид Е 171 0,21 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,02 мг; пропиленгликоль 2,66 мг; эудрагит L 30D-55* 8,18 мг; триэтилцитрат 0,82 мг.

*Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 7,94 мг; полисорбат 80 0,18 мг; натрия лаурилсульфат 0,06 мг;

Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:
шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг;

Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20».

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
Код АТХ: А02ВС02

Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок^® снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема однократно в сутки в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2,5-3,5 ч и до 50% через 24,5-25,5 ч.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок^® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок^® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, С_max, равная 1,0 – 1,5 мкг/мл достигается через 2 – 2,5 ч для дозировки 20 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения препарата – 1 ч.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 3 – 6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Показатель AUC увеличивается в 3 – 5 раз для дозировки 20 мг. С_max увеличивается в 1,3 раза для дозировки 20 мг по сравнению со здоровыми пациентами.
Небольшое повышение показателя AUC и С_maxу пожилых людей не является клинически значимым.

Показания к применению
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
- диспепсия невротического генеза.
- совместное применение с атазановиром.
- возраст до 18 лет.
- беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Контролок^® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости по 20 мг в сутки.
Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.
Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
Не следует принимать Контролок^® в целях профилактики.

Побочное действие
При приеме препарата Контролок^® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями являются диарея и головная боль – наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 и < 1/10
Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100
Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко:
агранулоцитоз.
Очень редко:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто:
головная боль, головокружение.
Редко:
дисгевзия.
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко:
нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто:
диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна:
Интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто:
Экзантема/сыпь, зуд.
Редко:
Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна:
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко:
Артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Редко:
Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.
Частота неизвестна:
Гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства:
Нечасто:
Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко:
Повышение температуры тела, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко:
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто:
Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, γ-глутаминтрансферазы).
Редко:
Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна:
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко:
Гинекомастия.
Нарушения со стороны психики:
Нечасто:
Нарушение сна.
Редко:
Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко:
Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна:
Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок^® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н₂- гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Контролок^® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол).

Контролок^® может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:

пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок^® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
- непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
- ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
- непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
- заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
- другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья;
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг.
По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 картонной обложке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения:
Никомед ГмбХ, Германия
Nycomed GmbH, Germany
Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия
Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany

Адрес производственной площадки:
Никомед ГмбХ, Германия
Nycomed GmbH, Germany
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1