Предупреждение!   Препарат рецептурного отпуска!  Использовать только после назначения врача!

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЭТАЛЬФА

Регистрационный номер:

Торговое название: Этальфа

Международное непатентованное название:

Альфакальцидол

Лекарственная форма:

капсулы; капли для приема внутрь; раствор для внутривенного введения.

Состав

Капсулы

1 капсула 0,25 мкг содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол - 0,25 мкг;
Вспомогательные компоненты: Кунжута масло очищенное, Витамин Е (α-токоферол),
Оболочка капсулы: Желатин, Глицерол, Калия сорбат, Титана диоксид.

1 капсула 1 мкг содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол - 1 мкг;
Вспомогательные компоненты: Кунжута масло очищенное, Витамин Е (α-токоферол),
Оболочка капсулы: Желатин, Глицерол, Калия сорбат, Железа оксид черный, Железа оксид красный.

Капли для приема внутрь
В 1 мл содержится:
Активное вещество: Альфакальцидол 2 мкг (в 1 капле содержится около 0,1 мкг альфакальцидола).
Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Макроголглицеролгидроксистеарат, Метилпарагидроксибензоат, Натрия цитрат, Сорбитол, Витамин Е (α-токоферол), Вода очищенная.

Раствор для внутривенного введения
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол - 2 мкг;
Вспомогательные компоненты: Кислоты лимонной моногидрат, Этанол, Натрия цитрат, Пропиленгликоль, Вода для инъекций.

Описание:
Для капсул по 0,25 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.
Для капсул по 1 мкг: Мягкие желатиновые капсулы овальной формы темно-коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.
Капли для приема внутрь: Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор.
Раствор для внутривенного введения: Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.

Код АТХ: А11СС03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Альфакальцидол (1α - гидроксивитамин D₃) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D₃- метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25- дигидроксивитамина D₃ ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона. Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D - быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.

Фармакокинетика
Альфакальцидол жирорастворим, и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D₃. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D₃ в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D₃ - около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Показания к применению
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D₃:

почечная остеодистрофия;

остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный).

послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;

псевдогипопаратиреоз;

витамин D-зависимый рахит (в т.ч. врожденный);

витамин D-резистентный рахит;

рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;

остеомаляция;

гипокальциемия;

мальабсорбция кальция;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для внутривенных инъекций).

Гиперкальциемия

Гипервитаминоз D

Гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе)

Гипермагниемия

С осторожностью - при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).

Применение при беременности и в период лактации
Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назначаться только тогда, когда, по мнению врача, эта терапия необходима. Гиперкальциемия во время беременности может вызвать дефекты развития у плода.

Способ применения и дозы
Ампулы перед применением необходимо встряхнуть несколько раз.
Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи или внутривенно однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Капли перед употреблением не следует разбавлять.

Взрослые
При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза до 2 мкг. Этальфа вводится внутривенно при гемодиализе - в конце каждого сеанса болюсно приблизительно в течение 30 секунд в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.
Начальная доза - 1 мкг на 1 сеанс диализа. Максимальная доза - 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Раствор Этальфа не требует дополнительного разведения. При постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0,5-1 мкг.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут. до стабилизации биохимических показателей.
При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.

Дети
У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в лекарственной форме капли (дозирование и прием препарата в лекарственной форме капсулы затруднены).
Масса тела менее 20 кг: препарат назначают из расчета 0,01-0,05 мкг/кг/сут.
Масса тела 20 кг и более: 1 мкг/сут. (кроме случаев почечной остеодистрофии).
При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04 -0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.

Побочное действие
Обмен веществ: гиперфосфатемия; небольшое повышение содержания в крови липопротеидов высокой плотности; гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, миалгия, боли в костях, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, утомляемость, общая слабость, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), снижение массы тела, поллакиурия/никтурия, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти явления наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.
Кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница.
Мочевыделительная система: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени (при длительной гиперкальциемии).

Передозировка
Симптомы
Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение артериального давления, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко-психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.
Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, принятого внутрь препарата - промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий -гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, получающих дигоксин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы. Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности. Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе вместе с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.

Особые указания
Препарат с осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни.
Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния. Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологическиие данные. При развитии гиперкальциемии препарат нужно немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.
Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
Для того, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.
При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфа не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
При приеме терапевтических доз влияние на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.

Форма выпуска
Капсулы 0,25 мкг:
По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/ фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/полиамида. По 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Капсулы 1 мкг:
По 10 капсул упаковывают в блистерную упаковку из ПВХ/фольги алюминиевой, с одной стороны блистерная упаковка покрыта пленкой из алюминиевой фольги/полиамида. По 1, 3 или 10 блистерных упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Капли для приема внутрь 2 мкг/мл:
По 20 мл препарата во флакон коричневого светозащитного стекла, укупоренный пробкой-капельницей из полиэтилена и навинчиваемой крышкой из полипропилена, позволяющей контролировать первое вскрытие. По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.
Раствор для внутривенного введения 2 мкг/мл:
По 0,5 мл или 1 мл препарата помещают в ампулу нейтрального коричневого светозащитного стекла (тип I). На ампулу наносится точка для разлома ампулы. По 10 ампул в пластиковом поддоне помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Капсулы 0,25 мкг и 1 мкг: при температуре не выше +25° С.
Капли для приема внутрь: при температуре от +2°С до +8°С. Вскрытый флакон хранить в течение 28 дней при температуре от +2°С до 8°С.
Раствор для внутривенного введения: при температуре от 2°С до 8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Лео Фармасьютикал Продактс, Дания.

Адрес производителя:
Индустрипаркен 55 2750 Баллеруп Дания.
Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/S, Industriparken 55 DK-2750 Ballerup Denmark

Представлено в России и СНГ "Никомед Австрия ГмбХ", Австрия
Адрес представительства компании Никомед в России/СНГ:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10.