ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

КЕСТИН^®

Регистрационный номер: ЛП 000789-031011

Торговое название препарата: КЕСТИН^®

Международное непатентованное название (МНН): Эбастин

Лекарственная форма: таблетки лиофилизированные

Состав: 1 таблетка лиофилизированная содержит:

Активное вещество:
Эбастин	20,00 мг
Вспомогательные вещества:
Желатин	13,00 мг
Маннитол	9,76 мг
Аспартам	2,00 мг
Ароматизатор мятный	2,00 мг

Описание: Белые или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - H₁-гистаминовых рецепторов блокатор
Код ATX R06AX22

Фармакологические свойства
Механизм действия
Эбастин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

Фармакодинамика
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин^® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁ - гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин^® таблеток лиофилизированных 20 мг на Q-T-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию каребастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование каребастина).
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастииа составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^® таблетки лиофилизированные 20 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания
аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный); крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, фенилкетонурия, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью
применять у пациентов с увеличенным Q-T-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы
Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 1 лиофилизированную таблетку (20 мг) один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: Нет необходимости изменения дозы.
Пациенты с нарушенной функцией почек: Нет необходимости изменения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени: При незначительной и умеренной печеночной недостаточности может применяться обычная доза. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина в 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом:

1. Во избежание повреждения таблеток, не доставайте препарат из блистера посредством нажатия. Откройте упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки (рис. 1).
2. Снимите защитную пленку (рис. 2).
3. Осторожно выдавите препарат, не трогая его (см. рис. 3).
4. Осторожно извлеките препарат (см. рис. 4) и положите его на язык, где он быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью, прием пищи не влияет на действие препарата.

Рис.1

Рис.2

Рис.3

Рис.4

Побочное действие
С частотой от 1% до 3,7 %: головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта.
С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит. Возможны аллергические реакции.

Передозировка
Признаки умеренного воздействия на центральную нервную систему (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг - 500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять препарат Кестин^® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения Q-T-интервала).
Препарат Кестин^® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и оборудованием
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки лиофилизированные 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из Алюмииия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ. По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
препарат отпускается без рецепта.

Производитель
Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед
Франкленд Роуд, Блейгров, Суиндон, Уилтшир,
SN5 8RU Великобритания

Выпускающий контроль качества

1. Индустриас Фармасеутикас Алмиралл, С.Л.,
   Каретера Насьональ II, км 593, 08740 Сант Андреу Де Ля Барка, Испания
2. Каталент ЮК Свиндон Зидис Лимитед,
   Франкленд Роуд, Блейгров, Суиндон, Уилтшир, SN5 8RU Великобритания

Претензии по качеству направлять
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»,
Москва, 119048, ул. Усачева, д.2, стр.1.