Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога

Еремина Елена Юрьевна – доктор медицинских наук профессор, зав. кафедрой пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева, главный гастроэнтеролог Минздрава Республики Мордовия, заслуженный врач Республики Мордовия.

Зверева Светлана Ивановна – кандидат медицинских наук, доцент кафедры пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева.
ФБГОУ ВПО «Мордовский госуниверситет им. Н.П. Огарева»

Антацидные препараты известны с глубокой древности. Однако и в современных условиях они не потеряли своего клинического значения. Быстрый клинический эффект, доступность антацидов, являющихся безрецептурными средствами, различные удобные формы выпуска и высокая безопасность делают их необходимыми в любой домашней и дорожной аптечке. Больной без сомнений отдает предпочтение антацидам в тех ситуациях, когда необходимо быстро и эффективно купировать тягостные для него симптомы диспепсии, прежде всего кислотозависимую боль и изжогу. Врачу они позволяют успешно решать основные задачи симптоматической терапии многих заболеваний пищеварительной системы и, прежде всего, кислотозависимой патологии.

Для кислотозависимой патологии характерна прямая или косвенная связь между развитием либо рецидивированием заболевания и агрессивным влиянием соляной кислоты, а также положительный эффект от противокислотной терапии [1]. Выделяют три группы кислотозависимых заболеваний [2]. К первой группе относятся заболевания, обусловленные избыточной продукцией соляной кислоты, - язвенная болезнь и симптоматические язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) и синдром Золлингера-Эллисона. Вторую группу составляют заболевания, течение которых поддерживается повышенной кислотной продукцией или раздражающим действием компонентов дуоденального содержимого (желчных кислот, лизолецитина, трипсина) - рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит, НПВП-эзофагогастродуоденопатии, панкреатит (острый или обострение хронического). В качестве третьей группы выделяют расстройства желудочно-кишечного тракта (запоры, диарея, неустойчивый стул) у больных с гиперпродукцией соляной кислоты, например, при синдроме Золлингера-Эллисона, язвенной болезни и др.

Важнейшим направлением лечения кислотозависимых заболеваний является устранение раздражающего влияния факторов кислотной и рефлюкс-индуцированной кислотно-билиарной агрессии на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта за счет их нейтрализации, адсорбции и уменьшения диффузии ионов водорода в слизистую оболочку [3]. Для достижения перечисленных задач, наряду с антисекреторными, широко используются антацидные препараты. Важным аспектом, определяющим целесообразность назначения антацидов при кислотозависимой патологии, является их способность снижать дуоденальное закисление и дуоденальную гипертензию, уменьшать за счет этого гипертонус сфинктера Одди, оптимизировать процессы отделения желчи, панкреатического сока и активность панкреатических ферментов, обеспечивающих кишечное пищеварение. Нейтрализация соляной кислоты имеет патогенетическое значение для купирования опосредованного ею повышения секреции панкреатического сока и внутрипротокового давления, что представляется важным для лечения больных острым или обострением хронического панкреатита. Клинически значимым свойством антацидов является их способность устранять рефлюкс дуоденальнального содержимого в желудок, повышать тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускорять эвакуацию содержимого желудка в кишечник [4]. Благодаря данным свойствам антациды эффективны в купировании разнообразных симптомов диспепсий.

Традиционно антациды подразделяют на всасывающиеся и невсасывающиеся. К всасывающимся антацидам относятся [2] ренни и смесь Тамс, содержащие кальция карбонат и магния карбонат, натрия гидрокарбонат, магния окись (жженая магнезия), магния карбонат основной, кальция карбонат основной и смесь Бурже. Всасывающиеся антациды действуют быстро, но из-за быстрой нейтрализации соляной кислоты при их приеме возможен феномен «кислого рикошета» [5]. Их длительное применение может вызвать нарушение обмена электролитов, алкалоз или молочнокислый синдром, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Всасывающиеся антациды, содержащие кальций, при длительном приеме способствуют запору, нефрокальцинозу и гиперкальциемии, а в сочетании с молочными продуктами - молочно-щелочному синдрому, проявляющемуся тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией. Гиперкальциемия представляет опасность для пациентов, страдающих хроническим панкреатитом, особенно его кальцифицирующим вариантом. В этой связи использование всасывающихся антацидов, особенно для курсовой терапии, на сегодняшний день представляется не целесообразным.

Очевидным предпочтением у клиницистов уже многие годы пользуются невсасывающиеся антациды. Они не вызывают «кислотный рикошет», обладают большой буферной (нейтрализующей) емкостью, продолжительностью действия до 3 ч и меньшим количеством побочных эффектов, что особенно важно для длительной терапии. Суть буферной емкости заключается в том, что реакция нейтрализации соляной кислоты продолжается лишь до достижения внутрижелудочного рН 3,0 – 4,0, соответствующего физиологическому значению, необходимому для сохранения антимикробного действия соляной кислоты и обеззараживания пищи, а также для полноценного пищеварения.. При этом происходит достаточное для лечебного эффекта снижение протеолитической активности желудочного сока, связанное с адсорбцией пепсина и замедлением превращения пепсиногена в пепсин. Уменьшая агрессивность желудочного содержимого, невсасывающиеся антациды непосредственно не влияют на функционирование париетальной клетки. Их буферная емкость позволяет сохранять стимулирующее влияние желудочного сока на отделение бикарбонатов поджелудочной железой и предотвращает нарушение оттока панкреатического секрета [3].

Механизм действия невсасывающихся антацидов многогранен. Он складывается из нейтрализации свободной соляной кислоты в желудке, адсорбции желчных кислот, пепсина, трипсина и лизолецитина, обладающих раздражающим действием на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, предотвращения обратной диффузии ионов водорода в слизистую оболочку желудка и пищевода, снижения внутриполостного давления в желудке и 12-перстной кишке, нормализации моторно-эвакуаторной функции желудка, повышения тонуса нижнего пищеводного сфинктера и улучшения клиренса пищевода [2, 3, 6]. Современные невсасывающиеся антациды обладают также выраженным протективным эффектом, связанным со стимуляцией синтеза простагландинов и бикарбонатов в гастродуоденальной слизистой оболочке, улучшением локальных репаративно-регенеративных процессов, клеточной пролиферации и ангиогенеза [2.].

Невсасывающиеся антациды по своему составу подразделяют на 6 групп: алюминиевые соли фосфорной кислоты, алюминиево-магниевые комбинации «алгелдрат (алюминия гидроксид) + магния гидроксид», алюминиево-магниевые комбинации с добавлением альгината, алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анестетика бензокаина, комбинации соединений алюминия, магния и кальция (гидроталцит, гидроталцит и магния гидроксид), алюминиево-магниевые комбинации с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения и лечения метеоризма.

Таким образом, большинство современных невсасывающихся антацидов содержат в своем составе комбинацию соединений алюминия и магния в различных пропорциях. Именно эта комбинация считается оптимальной для обеспечения многообразных эффектов антацида. При этом его начальный клинический эффект опосредован соединением магния, а пролонгированный - алюминия. Соединениям алюминия в большей степени присущи цитопротективные свойства, способность к адсорбции желчных кислот и повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера. Их использование приводит к снижению активности пепсина за счет его адсорбции, угнетению перистальтики, образованию защитной пленки на поверхности поврежденной слизистой оболочки и стимуляции синтеза цитопротективных простагландинов. Соединения магния ингибируют высвобождение пепсина, усиливают слизеобразование и моторику желудочно-кишечного тракта, оказывают защитное влияние на слизистую оболочку желудка [1].

Антациды выпускаются в разных формах, но с клинической точки зрения более предпочтительна форма гелей или суспензий, которая обеспечивает равномерное распределение антацида по большей поверхности слизистой оболочки пищевода и желудка, что усиливает их нейтрализующую и абсорбционную способность [7].

Следует учитывать, что одним из побочных эффектов курсовой терапии антацидами является метеоризм. К тому же, многие заболевания органов пищеварительной системы сопровождаются повышенным газообразованием и вздутием живота, значительно ухудшающим качество жизни пациентов. Высокая распространенность метеоризма, а также вероятность его появления в качестве побочного эффекта длительной терапии антацидами привела к тому, что к требованиям, предъявляемым современным антацидам, добавлена необходимость предотвращения метеоризма. С этой целью в алюминиево-магниевые комбинации антацидов стали включать пеногаситель симетикон, содержащий соединения кремния, способствующие всасыванию кишечных газов стенками кишечника и их естественному выделению. К таким препаратам относится Сималгел (World Medicine, Великобритания), выпускаемый в виде суспензии и содержащий в своем составе (из расчета на 5 мл, соответствующие 1 дозировочной ложке) 405 мг гидроокиси алюминия (алгедрата), 100 мг гидроокиси магния и 125 мг симетикона. Сималгел является сравнительно новым на российском рынке невсасывающимся антацидом с наиболее высокой концентрацией алюминия, магния и симетикона (таблица 1).

Таблица 1
Сравнительный состав антацидных препаратов

Препарат	Альмагель	Альмагель Нео	Маалокс суспензия	Маалокс плюс	Сималгел
Al(OH)2, мг/5 мл	218	340	175	200	405
Mg(OH)2, мг/5 мл	75	395	200	200	100
Симетикон	-	36	-	25	125

Сималгел обладает выраженным кислотонейтрализующим и буферным действием, эффективно адсорбирует пепсин и желчные кислоты, обволакивает слизистую оболочку и образует защитную пленку на ее поверхности, оказывает цитопротективное действие за счет повышения продукции простагландина E₂, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Препарат начинает действовать через 3 - 5 минут и сохраняет эффективность до 3 часов. За счет высокого содержания симетикона Сималгел обладает выраженным антифлатулентным действием, уменьшая клинические проявления, связные с метеоризмом (боли, чувство вздутия, распирания, урчание). Симетикон в составе Сималгеля усиливает обволакивающий эффект антацида и выделяется в неизмененном виде. За счет эффективной высокодозовой комбинации гидроокиси алюминия и магния препарат полностью отвечает требованиям, предъявляемым к современным антацидным средствам. Преобладание алгедрата в комбинации Сималгеля делает его особенно показанным при ситуациях, требующих цитопротективного и антидиарейного эффекта, повышения тонуса нижнего пищеводного сфинктера и адсорбции агрессивных желчных кислот. Благодаря адсорбции желчных кислот и лизолецитина, препарат эффективно предотвращает пептическое поражение слизистой оболочки желудка и пищевода у больных с дуоденогастральным и дуоденогастроэзофагеальным рефлюксом. Особенно важным это представляется для пациентов с гепатобилиарной патологией, перенесших холецистэктомию или эндоскопическую папиллосфинктеротомию, а также для больных хроническим рецидивирующим панкреатитом, связанным с дуоденопанкреатическим рефлюксом, поскольку желчные кислоты, попадая в панкреатический проток, стимулируют внутрипанкреатическую активацию трипсиногена, а лизолецитин оказывает выраженное панкреотоксическое действие. В отличие от антацидов, содержащих карбонат кальция, он не усугубляет стеаторею у больных панкреатитом и, к тому же, обладает умеренным закрепляющим эффектом [8]. Сималгел может эффективно использоваться в лечении кислотозависимых заболеваний, функциональной диспепсии, синдрома раздраженного кишечника, а также при панкреатитах и хронической гепатобилиарной патологии, сопровождающейся абдоминальным и диспепсическим синдромом, особенно при их сочетании с диареей и метеоризмом.

Таким образом, антацидные препараты по-прежнему имеют широкую «терапевтическую нишу» как в гастроэнтерологической практике, так и в практике врача-терапевта. Они эффективно и безопасно используются при многих заболеваниях органов пищеварительной системы, как в виде монотерапии, так и в комбинациях с антисекреторными и другими препаратами. Для проведения курсовой терапии кислотозависимых заболеваний, особенно пациентам с симптомами функциональной диспепсии и метеоризма преимущество следует отдавать современным высокодозовым алюминиево-магниевым комплексам с добавлением симетикона, одним из представителей которых является препарат Сималгел.

---

Список литературы

1. Бордин Д.С. Преимущества невсасывающихся антацидов. Лечащий Врач. 2011;2: 50-55.
2. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний. Гастроэнтерология С.-Петербурга. 2010; 2-3: 9-12.
3. Шульпекова Ю.?О., Ивашкин В.?Т. Антациды и их место в лечении панкреатита. РМЖ. Болезни органов пищеварения. 2004; 2: 53–56.
4. Ермолова Т.В., Шабров А.В., Кашерининова И.И., Ермолов С.Ю. Роль современных антацидов в гастроэнтерологической практике. Практическая медицина. 2003; 4: 46–47.
5. Самсонов А.А., Одинцова А.Н. Антацидные препараты в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2012; 35: 1697–1701.
6. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Под ред. И.В. Маева.?МГМСУ. М., 2000: 36 с.
7. Ушкалова E.А. Клиническая фармакология современных антацидов. Фарматека. 2006;11:1–6.
8. Кольцов П.А., Задионченко В.С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. М., 2001. 256 с.

---

Резюме статьи Е.Ю. Ереминой, С.И. Зверевой
«Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога»

В статье представлены современные данные по применяемым в настоящее время группам антацидных препаратов и основным показаниям к их применению в терапевтической и гастроэнтерологической практике. Продемонстрированы преимущества антацидов разных групп для симптоматического лечения различных кислотозависимых заболеваний.

Ключевые слова: антацидные препараты, кислотозависимые заболевания.

E. Yu. Eremina, S. I. Zvereva
Antacid Medications in Internist and Gastroenterologist Practice
Abstract.

The article gives the data on the currently used antacid medications groups and the major indications for use in the internal medicine and gastroenterology practices. It demonstrates the antacids of different groups advantages for the acid-related diseases expected treatment.
Keywords: antacid medications, acid-related diseases.

Сведения об авторах статьи
«Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога»

Еремина Елена Юрьевна – доктор медицинских наук профессор, зав. кафедрой пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева, главный гастроэнтеролог Минздрава Республики Мордовия, засл. врач Республики Мордовия.

Зверева Светлана Ивановна – кандидат медицинских наук, доцент кафедры пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева.