ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Остеотриол (Osteotriol)

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Остеотриол

Международное непатентованное название - Кальцитриол (Calcitriol)

Химическое название: 1,25-дигидроксивитамин D3 (1,25 α (OH)2 D3)

Лекарственная форма: капсулы

Состав
В каждой капсуле содержится:
активное вещество: кальцитриол - 0,25 мкг или 0,5 мкг;
вспомогательные вещества: бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, фракционированное кокосовое масло.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин 85%, сорбитол 70%, титана двуокись (Е 171), хинолиновый желтый WS (Е 104), Patent blue V 85% (капсулы 0,5 мкг).

Описание
Капсулы 0,25 мкг: Овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы желтого цвета, с надписью черной краской «0,25». Капсулы 0,5 мкг: Овальные, эластичные, мягкие желатиновые капсулы зеленого цвета с надписью черной краской «0,5».

Фармакотерапевтическая группа: Витамин. Регулятор кальциево-фосфорного обмена.

Код АТХ: А11СС04

Фармакологические свойства
Кальцитриол - 1.25α(OH)2D3- активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D3. Кальцитриол повышает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечнополосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и повышением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и мышцах, улучшается минерализация скелета.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-6 часов. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация препарата протекает с образованием ряда метаболитов, обладающих в различной степени выраженной активностью витамина D3. Период полувыведения составляет 3-6 ч, однако из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может сохранятся до 3-5 сут. Выводится с желчью и, частично, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. У больных, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а его максимальная концентрация достигается через более длительный период времени.

Показания к применению
Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе). Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз. Послеоперационный гипопаратиреоз, идиопатический гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания
Заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D.
Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим препаратам витамина D. Период лактации - Детский возраст

Меры предосторожности
С осторожностью препарат применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и др. грануломатозах. У пациентов пожилого возраста для предупреждения гиперкальцемических осложнений требуется особенно тщательный индивидуальный подбор дозировки.

Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, запивая водой.
Почечная остеодистрофия (больные на диализе)
У пациентов с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат обычно применяют в дозе 0,25 мкг /дн. через день.
В случае отсутствия удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать по 0,25 мкг с интервалом 2-4 нед.
Как правило, дозировка 0,5-1 мкг в день обеспечивает необходимый клинический эффект.
Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз
По 0,25 мкг 2 раза в день, длительно.
Гипопаратиреоз
Лечение начинают с дозы 0,25 мкг, один раз в день утром. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом 2-4 нед или на 0,25 мкг до 0,5-1 мкг/день

Побочные действия
Препарат хорошо переносится, редко вызывает побочные эффекты. В отдельных случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия. У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина сыворотки крови.
Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозировки. Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма редких случаях (особенно при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.

Передозировка
Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.
Лечение
При случайной передозировке: проведение промывания желудка или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением пониженной дозы, либо такой же, но при больших интервалах приема препарата. В случае острой гиперкальциемии необходимо гидратирование с целью вызова у пациента по возможности диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Остеотриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний препаратами (например, антацидами) - повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.
Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал и др.), может вызывать усиление метаболизма препарата и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном применении Остеотриола и указанных препаратов могут потребоваться более повышенные дозы кальцитриола.
Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.
Применение Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.
При применении Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.

Особые указания
В период лечения Остеотриолом не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (сливочное масло, яйца и др).
В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также находящихся на длительном постельном режиме (в частности, после операции).
С целью предупреждения гиперкальциемии дозировка Остеотриола рассчитывается исходя из реакции пациента на препарат и подбирается индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция, включая, при необходимости, изменения в диете, а также прием содержащих кальций-добавок или препаратов. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ некоторые больные, получающие кальцитриол, могут обойтись пониженным потреблением препаратов кальция, а в отдельных случаях (при тенденции к гиперкальциемии) обходиться без их приема.
Необходимо наблюдение за уровнем кальция в сыворотке по крайней мере два раза в неделю на протяжении периода применения препарата. В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг / 100 мл (250 μмоль/л), по сравнению с принятым нормативом - 9-11 мг / 100 мл (2250 - 2750 μмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 μмоль/л и свыше, прием Остеотриола должен быть немедленно прекращен. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого нормативного диапазона с использованием уменьшенной на 0,25 мкг дозы препарата. При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола. В начальный период лечения остеопороза необходимо измерение концентрации кальция в сыворотке крови и креатинина через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.
Больным с нормальной функцией почек, принимающим Остеотриол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Применение в период беременности
Применение Остеотриола в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Форма выпуска
Капсулы по 0,25 мкг или 0,5 мкг.
Упаковка:
Капсулы по 0,25 мкг: 30 капсул (3 блистера по 10 капсул в каждом) с инструкцией по применению в картонной пачке.
30 капсул или 100 капсул в пластиковом флаконе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Капсулы по 0,5 мкг: 30 капсул (3 блистера по 10 капсул в каждом) с инструкцией по применению в картонной пачке.
30 капсул в пластиковом флаконе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача

Производитель
«Тева Фармацевтические Предприятия Лтд», Израиль 5 Basel St.P.O Box 3190 Petah Tiqva 49131, Israel

Адрес представительства
Москва, 117246, Научный проезд, 8 офис 226