ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ГИПОТИАЗИД^®

Регистрационный номер:

П №013510/01 от 21.11.2007.

Торговое название: Гипотиазид^®.

Международное непатентованное название:

гидрохлоротиазид.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Таблетки 25 мг

Активное вещество - гидрохлоротиазид 25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Таблетки 100 мг

Активное вещество - гидрохлоротиазид 100 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с гравировкой «Н» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

КодАТХ: СОЗААОЗ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, воды.

Экскреция других электролитов, а именно, калия и магния, также увеличивается. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат иона, но это действие обычно проявляется слабо и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Это действие сохраняется в течение 6-12 часов. После приема внутрь дозы в 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/ мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Первичный путь выведения через почки (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. Период полувыведения для пациентов с нормальной почечной функцией составляет 6,4 часа, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью - 11,5 часов, а для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. - 20,7 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (используется как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);
• контроль полиурии, преимущественно при нефрогенном несахарном диабете;
• профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам;
• анурия;
• тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;
• трудно-контролируемый сахарный диабет;
• болезнь Аддисона;
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
• детский возраст до 3-х (твердая лекарственная форма).

С осторожностью применять при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у больных ишемической болезнью сердца, циррозом печени, подагрой, улиц пожилого возраста, у пациентов, страдающих неперносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов.

Беременность и период кормления грудью

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано использование препарата в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность желтухи плода или новорожденных, тромбоцитопении и других последствий.

Препарат проникает в материнское молоко; поэтому, если применение препарата является абсолютно необходимым, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная доза. Таблетки следует принимать после еды.

В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может опускаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния.

Взрослые

В качестве антигипертензивного средства: обычная начальная суточная доза составляет 25-50 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозы в 12,5 мг как в виде монотерапии, так и в комбинации. Необходимо применять минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг в сутки. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость снизить дозу другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение артериального давления (АД).

Гипотензивное действие проявляется в течение 3-4 дней, однако, для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3 - 4 недель. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется в течение одной недели.

Отечный синдром различного генеза: обычной начальной дозой при лечении отеков является 25-100 мг препарата 1 раз в сутки или 1 раз в два дня. В зависимости от клинической реакции доза может быть снижена до 25 - 50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в два дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозы до 200 мг в сутки.

При предместруальном синдроме обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.

При нефрогенном несахарном диабете рекомендуется обычная суточная доза 50-150 мг (в несколько приемов).

Дети

Дозы должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозы, 1-2 мг/кг массы тела или 30-60 мг на квадратный метр поверхности тела, назначаются один раз в сутки.

Общая суточная доза детям в возрасте от 3 до 12 лет - по 37,5-100 мг в день.

Побочное действие

Нарушение электролитного баланса

• Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.
• Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с развитием приступа подагры.

Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:

Сердечно-сосудистые: тахикардия, снижение артериального давления (АД), шок.

Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.

Почечные: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень мочевинного азота в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Лечение передозировки: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазидом нет.

Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения препарата. Абсорбцию препарата можно уменьшить, применяя активированный уголь. В случае снижения АД или шока следует возместить объем циркулирующей крови (ОЦК) и электролитов (калий, натрий).

Следует следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и данными лабораторных анализов

Лекарственные несовместимости

Следует избегать одновременного применения препарата с:

• солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью применять со следующими препаратами:

• антигипертензивными препаратами (потенцируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы)
• сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки)
• амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией)
• гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия)
• кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия)
• нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие тиазидов)
• недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться)
• амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и возможной токсичности)
• колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида
• этанолом, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают эффект ортостатической гипотензии

Лабораторные анализы

Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов на функцию паращитовидных желез тиазиды следует отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Особые указания

При продолжительном курсовом лечении необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении признаков нарушения водно-электролитного баланса, таких как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Гипокалиемии можно избежать применением калийсодержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными препаратами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой; это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции необходим контроль клиренса креатинина. У почечных больных препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии следует взвесить возможность отмены препарата. Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды назначают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке, может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение препарата требует особой осторожности.

Лечение тиазидными препаратами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты. Алкоголь, барбитураты, наркотики усиливают ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток Гипотиазида: таблетки 25 мг содержат 63 мг лактозы, таблетки 100 мг - 39 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

В начальной стадии применения препарата длительность этого периода определяется индивидуально - запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг и 100 мг. По 20 таблеток в ПВХ/алюминиевый блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, 1045 Будапешт, То у. 1-5 Венгрия.