МЕКСИДОЛ
Отечественный препарат нового поколения

Основные области применения

Неврология: острые нарушения мозгового кровообращения, атеросклеротическое поражение сосудов сердца и мозга; черепно-мозговая травма, эпилепсия; дисциркуляторная, посттравматическая, дисметаболическая и постгипоксическая энцефалопатии; нейродегенеративные заболевания нервной системы: болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Жиля-Де-Ля-Туретта, хорея Гентчинтона; прериферические нейропатии (диабетическая,токсическая, посттравматическая, компрессионно-ишемическая, радикулоишемическая), синдром вегетативной дисфункции, парасомнические расстройства, цереброастенический синдром. Хирургия: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит). Психиатрия: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация нейролептиками.

МЕКСИДОЛ - патентованное лекарственное средство.

Правообладатель - ООО "Фармасофт" осуществляет организацию производства и продажу препарата.

Аннотация

В последнее время все более пристальное внимание уделяется процессам свободно-радикального окисления в норме и при патологии. Наиболее широко освещается их участие в развитии таких заболеваний, как атеросклеротическое поражение сосудов сердца и мозга, гипертоническая болезнь, раковые образования, нейродегенеративные заболевания, судорожные состояния, стресс, невроз, болевые синдромы, остеоартрит, амилоидоз, холецистит, панкреатит, воспалительные процессы, заболевания крови, глаз (катаракта и др.), кожи, сахарный диабет, болезни почек, печени и легких, аллергические и иммунодефицитные состояния и др. Основным патогенетическим процессом, сопровождающим естественное старение организма также является свободно-радикальное окисление.

Этим и было продиктовано одно из наиболее перспективных направлений в поддержании адекватной деятельности эндогенной антиоксидантной системы - поиск рациональной антиоксидантной терапии.

Создание синтетических антиоксидантов является несомненным достижением отечественной фармакоиндустрии. Особое место среди подобных препаратов занимает препарат мексидол.

Препарат был разработан ведущими научными учреждениями (Институт биохимической физики им. Н.М. Эммануэля РАН, НИИ фармакологии РАМН и ВНЦ БАВ) и не имеет аналогов в России и за рубежом. Первая промышленная партия препарата, выпущенная в 1999 г. ООО "Фармасофт" прошла дополнительные клинические испытания в 24 лечебных учреждениях страны. Специалисты высоко оценили клинический эффект мексидола, что позволило Комитету здравоохранения г. Москвы своим приказом от 13.07.2000 № 301 включить препарат в "Перечень лекарственных средств и изделий медицинского назначения, отпускаемых по рецептам врачей бесплатно или со скидкой в г. Москве", а также рекомендовать его стационарам для закупок (приказ Комитета здравоохранения г. Москвы от 16.02.2001 № 79). Мексидол также включен в "Список необходимых и важнейших лекарственных средств для применения в учреждениях Медицинского центра Управления делами Президента РФ".

МЕКСИДОЛ (Mexidolum)

Международное непатентованное название - оксиметилэтилпиридина сукцинат.

Химическое рациональное название - 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 5% в ампулах по 2 мл. № 10. Регистрационный номер - 96/432/8 от 31.12.96 г. Одна ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит 100 мг активного вещества.

Таблетки 125 мг. № 30. Регистрационный номер - 98/21/4.

Фармакологическая группа - "антиоксидантное средство"

Описание:

Прозрачный раствор, 2 мл содержат 100 мг оксиметилэтилпиридина сукцината.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с кремоватым оттенком. В одной таблетке содержится 125 мг оксиметилэтилпиридина сукцината.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:
Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам - аналогам соединений группы витамина В(6). Имеет широкий спектр фармакологической активности: является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия мексидола
Определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным действием, ключевыми звеньями которого являются:
1. Мексидол ингибирует свободно-радикальное окисление липидов мембран, свободно связывает перекисные радикалы липидов.
2. Мексидол повышает активность антиоксидантных ферментов, ответственных за образование и расходование активных форм кислорода, в частности, супероксиддисмутазы.
3. Ингибирует синтез простагландинов, простациклинов, тромбаксана А и лейкотриенов.
4. Осуществляет гиполипидемическое действие, а именно уменьшает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, снижает соотношение холестерин/фосфолипиды, уменьшая вязкость липидного слоя.
5. Улучшает энергетический обмен клетки, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, влияет на содержание биогенных аминов и улучшает синаптическую передачу. Кроме того, сукцинат, входящий в состав мексидола, сам включается в работу дыхательной цепи, повышая ее эффективность.
6. Мексидол модулирует рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК-ергический, ацетилхолиновый рецепторы, усиливая их способность к связыванию.
7. Препарат стабилизирует биологические мембраны, а в частности, мембраны эритроцитов и тромбоцитов.

Таким образом, благодаря своему механизму действия и широкому спектру фармакологических эффектов (церебропротективный, противогипоксический, транквилизирующий, антистрессорный, ноотропный, вегетотропный, противосудорожный; улучшение и стабилизация мозгового метаболизма и кровоснабжения головного мозга; коррекция расстройств в регуляторной и микроциркулярной системах; улучшение реологических свойств крови, подавление агрегации тромбоцитов; активация иммунной системы), мексидол оказывает влияние на основные звенья патогенеза различных заболеваний, связанных с процессами свободно-радикального окисления. Кроме того, этот механизм действия объясняет его чрезвычайно малые побочные эффекты и способность потенцировать действие других центральнодействующих веществ.

Свои фармакологические эффекты мексидол реализует, по крайней мере, на двух уровнях - нейрональном и сосудистом. Терапевтические эффекты мексидола выявляются в диапазоне от 10 до 300 мг/кг.

Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом.

Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие мексидола выражается в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде.

Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом.

Ноотропные свойства мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.).

Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие. По антигипоксической активности мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам. Кроме того, препарат оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард. По механизму реализации этих эффектов мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие мексидола обусловлено не только его собственными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.

Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения, вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозговой ткани.

Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения - липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротективного действия мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов.

Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы и оказывает защитное влияние на локальные сосудистые механизмы атерогенеза, предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты.

Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов.

Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует констрикция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах отмечаются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов.

Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе.

Гепатозащитное действие мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами.

В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов.

Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных, противосудорожных и анальгезирующих препаратов, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,50 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

При пероральном введении мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (Т1/2 abs) 0,08-0,10 часа. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) находится в диапазоне от 50 до 100 НГ/МЛ. Период полуэлиминации (Т V et ) мексидола и среднее время удержания (МRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа.

Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

1. Острые нарушения мозгового кровообращения, подострый период ОНМК, ранний и поздний период постинсультной реабилитации.
2. Дисциркуляторная энцефалопатия - как на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни (в фазе декомпенсации, субкомпенсации и, в качестве плановой поддерживающей терапии, в фазе компенсации).
3. Постгипоксические, дисметаболические и, прежде всего, диабетическая энцефалопатии.
4. Вертебро-базилярная недостаточность на фоне остеохондроза шейного отдела позвоночника.
5. Острый период черепно-мозговой травмы, ранний восстановительный период после ЧМТ, посттравматическая энцефалопатия.
6. Эпилепсия, эписиндром.
7. Дегенеративно-дистрофические поражения нервной системы (болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистый паркинсонизм).
8. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния.
9. Парасомнические расстройства.
10. Полиневропатии (дисметаболические, прежде всего диабетическая, компрессионно-ишемические, посттравматические, токсические, в том числе алкогольные).
11. Экзогенно-органические заболевания головного мозга (в результате ранее перенесенных нейроинфекций, радиационных воздействий, черепно-мозговой травмы).
12. При расстройствах памяти и ителлектуальной недостаточности у лиц пожилого возраста.
13. Периоды экстремальных нагрузок, невротические и неврозоподобные расстройства.
14. Интоксикации нейролептиками.
15. Острая интоксикация этиловым спиртом и купирование алкогольного абстинентного синдрома.
16. Комплексное лечение и реабилитация больных опийной (героиновой) наркоманией.
17. Использование в комплексной терапии для предупреждения постреанимационных метаболических нарушений.
18. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).
19. Комплексная терапия печеночной недостаточности.
20.Использование для премедикации больных в стоматологической медицинской практике.

Способ применения и дозы

Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCL.

Струйно мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного.

Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней, а затем:

либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на физиологическом растворе NaCL ежедневно, в течение 15 дней;

либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на изотоническом растворе натрия хлорида (16 мл) или на воде для инъекций (в тех же объемах) дважды в день. Инъекция производится в течение 1,5-3,0 минут. Курс лечения 15 дней.

В дальнейшем рекомендуется введение мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):

В фазе декомпенсации мексидол вводится:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCL ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней.

Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.

В фазе субкомпенсации мексидол применяется:
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCL (или на 16,0 мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 1015 дней.

Далее можно продолжить лечение, вводя мексидол внутрь по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCL, ежедневно, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном, и при внутримышечном введении мексидола);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель.

При вертебро-базилярной недостаточности на фоне остеохондроза шейного отдела позвоночника мексидол применяется:

В фазу декомпенсации:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в100,0 мл физиологического раствора NaCL, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотоническокого раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней;

В дальнейшем рекомендовано введение мексидола по 200 мг (4 мл) внутримышечно, в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.

В фазу субкомпенсации:
- либо по 200 мг (4 мл) мексидола вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней.

В дальнейшем целесообразно назначение мексидола в таблетированной форме в вышеописанных дозах.

В острый период черепно-мозговой травмы назначение мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств.

Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней.

В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы мексидола по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель.

Весьма эффективно введение мексидола при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяеняемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCL, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парентерального введения, мексидол дается в таблетках - по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель.

Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, мексидол целесообразно применять при лечении эпилепсии. Кроме того, препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшать дозы используемых антиконвульсантов, а также снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно 15 дней.

Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы

Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гипрекинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, мексидол потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты.

Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки.

Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния

Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим действием и отчетливо выраженным транквилизирующим при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100200 мг (2-4 мл) мексидола вводится внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы мексидола по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию мексидолом заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.

Парасомнические расстройства

Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем препарат дается в таблетированной форме по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней.

Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста

Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования мексидола: по 100-200 мг (2-4 мл) - в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности - вводят внутримышечно, в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г, три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев.

Периоды экстремальных нагрузок

Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно назначение мексидола в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения мексидола.

Экзогенно-органические заболевания головного мозга

Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, радиационные воздействия, а также сочетания названных факторов.

Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) мексидола на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель.

Острая интоксикация этиловым спиртом

Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, трвнквилизирующий и гепатопротективные эффекты мексидола препарат рекомендуется в составе комплексной терапии для купирования острой интоксикации этиловым спиртом. Кроме того, мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки - 3 дня; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCL, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день - 2-6 недель.

Алкогольный абстинентный синдром

Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. "Инъекционный" мексидол, в отличие от таблетированной формы, оказывается более эффективным в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки.

Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCL, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму (по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель).

В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы.

Возможно использование только пероральной формы выпуска мексидола (таблетки) в дозе 500 мг/сут - по 2 таблетки (по 0,125 г) два раза в день в течение всего периода существования похмельного синдрома.

Лечение и реабилитация больных опийной (героиновой) наркоманией

- Острый наркотический абстинентный синдром:

Включение мексидола в комплексное лечение острого наркотического абстинентного синдрома, приводит к уменьшению интенсивности вегетативных расстройств, позволяет снизить дозировки ряда медикаментозных средств, применяемых для купирования наркотического абстинентного синдрома, значительно смягчить побочные эффекты от нейролептических средств, уменьшить явления медикаментозной интоксикации, ускорить восстановление некоторых витальных функций (сон, аппетит), а также сократить сроки подготовки больных к проведению психотерапевтических мероприятий. При этом установлено, что внутривенное струйное введение препарата больным наркоманиями на начальном этапе абстинентного синдрома оказывает выраженное транквило-седативное действие.

Рекомендуемый режим дозирования мексидола при остром наркотическом абстинентном синдроме - 400-600 мг/сутки (8-12 мл) внутривенно (струйно или капельно) в течение 5-7 дней.

- Постабстинентный период и этап реабилитации:

Церебропртективные, антиамнестические свойства, а также способность мексидола устранять побочные эффекты нейролептиков, определили его назначение больным наркоманией в постабстинентном периоде и на этапах реабилитации. Установлено, что ежедневное введение препарата предупреждает или нивелирует экстрапирамидные расстройства при назначении нейролептиков. Препарат рекомендуется назначать в дозах 200-400 мг/сутки (4-8 мл) внутривенно струйно или внутримышечно, курсом 10-20 дней.

Полученные данные по применению мексидола на этапах формирования ремиссий показали его положительное воздействие на стабилизацию состояния у больных героиновой наркоманией. В тоже время длительное лечение мексидолом лимитировалось необходимостью его парентерального введения. Есть основание полагать, что применение мексидола в таблетированной форме, являющейся более удобной для назначения препарата в амбулаторных условиях, может оказать еще более существенное терапевтическое воздействие на течение реабилитационного процесса у больных с героиновой зависимостью. В таблетированной форме рекомендуется назначать мексидол по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-6 недель.

Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости

При остром деструктивном панкреатите, перитоните мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCL).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - мексидол вводится в пульс-дозировке - 800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Использование в стоматологической медицинской практике

Особенности и механизм действия мексидола четко выявляют его преимущества перед известными препаратами и определяют перспективность использования его для премедикации больных в стоматологической медицинской практике. Мексидол имеет преимущество, как перед классическими транквилизаторами, так и перед ненаркотическими анальгетиками, которое состоит в комплексности действия этого препарата, оказывающего как транквилизирующее, так и обезболивающее действие без побочных эффектов.

С целью премедикации пациентов на амбулаторном стоматологическом приеме рекомендуется введение 100-200 мг (2-4 мл) 5% раствора мексидола на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида за 20-30 минут до предстоящего стоматологического вмешательства.

Противопоказания

Применение мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата.

Побочные действия

При изучении побочных эффектов мексидола, установлено, что даже в верхнем диапазоне терапевтических доз он:
- не влияет на спонтанную двигательную активность;
- не изменяет координацию движений;
- не вызывает сонливости;
- не оказывает миорелаксантного действия;
- не оказывает негативного воздействия на печень, а, напротив, обладает гепатопротективным действием;
- не влияет на АД, ЧСС, ЭКГ, ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови.

Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы: редко -тошнота, сухость во рту. Требуется осторожность при назначении мексидола больным с высокими и низкими цифрами АД и кризовым течением АГ.

При внутривенном струйном введении мексидола иногда может отмечаться першение в горле, металлический привкус во рту, покашливание. Это не является поводом для отмены препарата. Во-первых, при последующих введениях мексидола степень выраженности описанных явлений уменьшается; а во-вторых, при большем разведении препарата или более медленном введении интенсивность описанных явлений уменьшается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с антикоагулянтами, антиагрегантами, антигипертензивными средствами, сахароснижающими препаратами; всеми лекарственными средствами, используемыми для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка мало вероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. Теоретически в случае передозировки возможно возникновение сонливости и седации.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.