СПАРЕКС® (мебеверин) - победа над спазмами и болью!
Мебеверин представляет собой блокатор Na+ - каналов и обладает двумя эффектами:
- блокирует клеточные мембраны, в связи с чем поступление в клетку ионов натрия, а, следовательно, и кальция становится невозможным, при этом значительно уменьшается сила мышечного сокращения
- блокирует восполнение депо кальция из внеклеточного пространства, ограничивая тем самым выход калия из клетки и предотвращая развитие гипотонии.
Отличие мебеверина от других спазмолитических средств Критерий М-холинолитики Дротаверин, Папаверин Мебеверин Селективность в отношении ЖКТ Неселективные Неселективные Является миотропным спазмолитиком селективного действия.
Действует только на гладкомышечную клетку ЖКТ и желчевыводящих путей.Механизм действия Блокирует как центральные, так и переферические м-холинорецепторы Ингибирует фосфодиэстеразу Мебеверин представляет собой блокатор Na+ - каналов и обладает двумя эффектами:
- блокирует клеточные мембраны, в связи с чем поступление в клетку ионов натрия, а, следовательно, и кальция становится невозможным, при этом значительно уменьшается сила мышечного сокращения
- блокирует восполнение депо кальция из внеклеточного пространства, ограничивая тем самым выход калия из клетки и предотвращая развитие гипотонии.
Фармакокинетика Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ. Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме. Нет системного действия, метаболизируется до неактивных метаболитов в стенке тонкой кишки и печени и, соответственно, действует только на желудочно-кишечный тракт. Фармакологические эффекты М-холиноблокаторы понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, бронхов, сосудов), снижают секрецию НСl в желудке и других экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых), увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. Понижает тонус гладких мышц и уменьшает двигательную активность внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Тропность в отношении сфинктера Одди Нет избирательности в отношении сфинктера Одди Нет избирательности в отношении сфинктера Одди Обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди, он в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности релаксировать сфинктер Одди. Схема приема По требованию (до недели) По требованию Курсовая терапия (месяц и более) Побочные эффекты Сухость во рту, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, задержка мочеиспускания, атонический запор, нередко застой желчи, иногда: психическое возбуждение, галлюцинации, эйфория, головокружение Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, тошнота, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия. Редко: головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия. Редко, в отдельных случаях: аллергические реакции. Противопоказания Глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, запор, гипокинетическая дискинезия желчных путей, рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода. AV блокада, глаукома, выраженные печеночная, почечная и сердечная недостаточность; пожилой возраст (риск развития гипертермии), кардиогенный шок, артериальная гипотензия.
С осторожностью — пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы.Гиперчувствительность к компонентам препарата Преимущества СПАРЕКС®
- двойное действие:
- Устранение спазма и боли
- Предотвращение развития атонии
- Селективное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ
- Отсутствие антихолинергического действия
- Быстрое наступление эффекта (20 – 30 мин.)
- Пролонгированное действие
- Доказанная эффективность и безопасность
- Отсутствие серьезных побочных эффектов (в сравнении с другими спазмолитиками, в частности дротаверином и папаверином)
- Конкурентоспособная цена
Биоэквивалентность
Вывод: Препарат СПАРЕКС® производства ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия является биоэквивалентным препарату сравнения ДЮСПАТАЛИН производства «Солвей Фармасьютикалз Б.В.», Нидерланды.
Исследование проведено на базе ГУ НЦ биомедицинских технологий РАМН, филиал Клиническая фармакология, Москва
® -
Январь 2012 г. |