Кординик®(nicorandil | никорандил)
Кординик® (никорандил) – эфир никотинамида обладает антиангинальным действием, которое основывается на сочетании способности открывать калиевые каналы и высвобождать NO. Открытие калиевых каналов вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, что приводит к вазодилатации преимущественно артерий, т.е. снижению постнагрузки. Донация NO способствует увеличению внутриклеточного содержания циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к преимущественно венозной дилатации, т.е. снижению преднагрузки. Двойной механизм действия никорандила - одновременное снижение преднагрузки и постнагрузки эффективно уменьшает ишемию миокарда при минимальном дисбалансе гемодинамики, обеспечивая хорошую переносимость препарата. Кроме того, открытие никорандилом АТФ-зависимых калиевых каналов ингибирует выход кальция через саркоплазматическую мембрану, т.е. снижает влияние перегрузкой ионами кальция уменьшая гиперсокращение кардиомиоцитов во время реоксигенации – основного фактора повреждения миокарда при реперфузионном синдроме. Открытие АТФ-зависимых калиевых каналов внутренней мембраны митохондрии ослабляет влияние перегрузкой ионами кальция и уменьшает набухание митохондрий во время ишемии, т.е. способствует энергосбережению в сердечной мышце и предотвращению необратимых клеточных изменений в условиях ишемии [1-3]. В отсутствие ишемии никорандил способствует образованию сублетальных уровней активных форм кислорода в митохондрии - одного из ключевых медиаторов механизма ишемического прекондиционирования и, таким образом, без предшествующих коротких эпизодов ишемии, фармакологически вызывает временные изменения в метаболизме клеток, направленные на оптимизацию их функционирования в условиях длительной ишемии, т.е. полностью воспроизводит защитный эффект ишемического прекондиционирования [3]. Доказано также, что никорандил уменьшает агрегацию тромбоцитов [4], стабилизирует коронарную бляшку [5], нормализует функцию эндотелия [6] и симпатическую нервную активность в сердце [7, 8].
Показания к применению:
Никорандил (МНН) включен в первые российские «Национальные рекомендации по кардиоваскулярной профилактике» (пункт ) Разработаны Комитетом экспертов Всероссийского научного общества кардиологов и Национальным научным обществом «Кардиоваскулярная профилактика и реабилитация» Никорандил к применению как со стабильной стенокардией, так и с микрососудистой стенокардией.
Литература:
|
Из истории изучения никорандила Никорандил, активатор калиевых каналов, обладает не только антиангинальным, но и кардиопротективным действием. Об этом было сообщено на ежегодной научной сессии Американской Кардиологической Ассоциации (American Heart Association – AHA)19 ноября 2001 г.. Д-р Henry J. Dargie из Университета Глазго, возглавляющий клиническое испытание «Влияние Терапии Никорандилом на Течение Стенокардии» (), представил результаты самого крупного на сегодняшний день исследования кардиопротективных свойств антиангинального препарата. В исследование IONA вошли 5126 пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском неблагоприятных исходов. Пациенты рандомизировались относительно приема плацебо либо никорандила (начальная доза 10 мг/сут, с постепенным повышением до 20 мг/сут) и наблюдались в течение 12-36 месяцев. Д-р Dargie сообщил, что никорандил уменьшает риск смерти от сердечно-сосудистых причин, как и риск инфаркта миокарда и экстренной госпитализации в связи с ухудшением течения стенокардии, на 17%-21%. По-видимому, это обусловлено кардиопротективными эффектами препарата. Д-р Dargie пояснил, что путем открытия калиевых каналов никорандил на короткое время имитирует ишемию. При этом сердце становится менее чувствительным к будущим эпизодам ишемии. Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии (Japan's Ministry of Health, Labor, and Welfare) 23 октября 2007 года , включая острую декомпенсацию ХСН. Дополнительная информация: |