Клинические эффекты Дибикора при сахарном диабете

Балаболкин М.И., зав. кафедрой эндокринологии ФППО Московской Медицинской академии им. И.М. Сеченова
Недосугова Л.В., доцент кафедры эндокринологии ФППО Московской Медицинской академии им. И.М. Сеченова
Елизарова Е.П. ст. н. сотр. РКНПЦ МЗ.РФ

Новый Российский препарат Дибикор (Р №001698/01-2003) в таблетках разработан Российским кардиологическим научно-производственным центром МЗ РФ совместно с Институтом биофизики МЗ и Волгоградским Медицинским университетом МЗ РФ. В качестве антидиабетического средства препарат изучался на кафедре эндокринологии ФППО Московской Медицинской академии им И.М. Сеченова, на кафедре внутренних болезней II-го лечебного факультета медицинской академии им. И.М. Сеченова и в Институте Диабета Всероссийского Эндокринологического Научного Центра.

Показания к применению: сердечная недостаточность различной этиологии, сахарный диабет типа 1 и 2, гликозидные интоксикации.

Действующее начало Дибикора — таурин представляет собой конечный продукт обмена серусодержащих аминокислот (метионина, цистеина, цистина). Таурин — абсолютно не токсичный естественный метаболит — присутствует в организме всех животных, в том числе и человека. Такие животные, как крысы, морские моллюски, креветки способны его синтезировать. Другие — (кошачьи, собаки, приматы, в том числе и человек), в основном получают это вещество с пищей, так как биосинтез таурина у них идёт либо ограничено, либо отсутствует совсем. В некоторых ситуациях необходимо введение дополнительного количества сульфокислоты. Например, при сахарном диабете, сердечной недостаточности в сердце, мозге, в лейкоцитах уровень таурина выше, чем у здоровых людей. Тем не менее для поддержания клеток в нормальном физиологически активном состоянии требуется введение экзогенного таурина, поскольку внутриклеточный таурин в силу некоторых обстоятельств не способен участвовать в целом ряде процессов.

Сахароснижающий эффект таурина известен с семидесятых-восьмидесятых годов прошлого века. Первые работы наших соотечественников — исследователей Докшиной и Мизиной — свидетельствовали о том, что однократное введение таурина (300мг/кг) животным с аллоксановым диабетом приводит к уменьшению иммунореактивного инсулина и понижению уровня глюкозы в крови. Доза таурина в препарате Дибикор, которая рекомендована для больных с СД, позволяет снижать уровень глюкозы в крови постепенно. В течение двух недель эти изменения становятся статистически достоверными.

Изучение сахароснижающего действия Дибикора проводили у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа в возрасте от 18 до 62 лет обоего пола. Перед включением в исследование добивались достижения удовлетворительной компенсации углеводного обмена путем коррекции дозы инсулина у пациентов, страдающих сахарным диабетом 1 типа. Средний возраст больных этой группы составил 27 лет, длительность заболевания — от 0,5 до 16 лет. Вторую группу составили пациенты с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа, которым Дибикор назначался в качестве монотерапии в дополнение к диетотерапии. Средний возраст больных второй группы — 52 года. Продолжительность лечения составляла от 3 до 6 месяцев. Пациенты 1 группы получали Дибикор в дозе 1 г/сутки (по 0,5х2 раза), доза Дибикора у пациентов 2 группы титровалась от 1 до 2 г/сутки до достижения максимального эффекта.

Субъективные ощущения

Большинство больных с СД 2 типа отметили улучшение общего состояния, исчезновение сухости во рту, уменьшение жажды, прекращение кожного и генитального зуда (у женщин), улучшение остроты зрения, уменьшения боли в ногах, частоты и болей в сердце, повышение работоспособности. Ни в одном случае не выявлено побочных эффектов препарата и аллергических реакций.

Результаты клинических исследований

У пациентов, получавших Дибикор, было зарегистрировано достоверное снижение систолического артериального давления (АД) с 153,4 + 3,42 до 136,7 + 3,08 мм.рт.ст. (p< 0,001) и урежение пульса больных с 79,6 + 0,87 уд/мин до лечения до 76,7 + 1,01 уд/мин — после. Интересно отметить, что в норме Дибикор не влияет на АД, а пониженное АД увеличивает. Последний факт был обнаружен при испытании препарата при сердечной недостаточности как в эксперименте на животных, так и в ходе исследований в клинике на человеке.

Показатели среднесуточной гликемии подтвердили достоверное снижение уровня глюкозы в крови как у больных с СД 1 типа, так и у больных с СД 2 типа. Достижение идеальной компенсации сахарного диабета 1 типа на фоне приема Дибикора сопровождалось снижением потребности в инсулине, что свидетельствует о выраженном гипогликемизирующем эффекте препарата. Рис. 1 демонстрирует гликемический профиль больного, у которого была достигнута идеальная компенсация после курса лечения Дибикором.

На фоне приема препарата снижался не только уровень базальной гликемии по сравнению с исходными данными, но и уровень постпрандиальной гликемии как у пациентов с диабетом типа 1, так и у пациентов, страдающих СД 2 типа

После месяца наблюдений Дибикор достоверно снижал среднесуточную амплитуду гликемических колебаний с 3,78 + 0,48 до 2,81 + 0,026 ммоль/л при СД I типа и с 5,16 + 0,88 до 3,72 + 0,81 ммоль/л при СД II типа.

Терапия Дибикором (0,5г два раза в день) приводила к значительному уменьшению суточной глюкозурии (Рис 2).

При СД типа 1 глюкозурия снизилась с 41(5,79 до 8,54(2,74 г/сутки (n=30), при втором типе сахарного диабета (n=30) — с 52(8,87 до 18(3,78 г/сутки.

После месячного курса Дибикор достоверно и значительно понижал уровень триглицеридов в крови, наблюдалась тенденция к снижению общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности. Длительный приём Дибикора (6 месяцев) при сахарном диабете улучшал периферический кровоток, по данным РВГ, и микроциркуляторный кровоток глаза (качественные данные биомикроскопии конъюктивы глаза).

Эффективность препарата при лечении СД I типа была выше, По данным различных исследований, у больных с СД 2 типа идеальная компенсация наблюдалась у 20% пациентов (отличный эффект). Во всех остальных случаях достичь нормогликемии и аглюкозурии на фоне приёма препарата не удавалось, несмотря на увеличение дозы Дибикора до 1,5 — 2 г/сутки. Этот эффект был расценён как удовлетворительный. Такие больные по окончании курса терапии Дибикором переводились на пероральные сахароснижающие препараты ряда сульфанилмочевины с хорошим эффектом. Соединения ряда сульфанилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, гликлазид, глюренорм) обладают побочными эффектами (атерогенность, токсичное действие на печень, которое приводит к холестатической желтухе, тошнота, кишечные расстройства, уменьшение форменных элементов крови, прогрессирующее поражение β-клеток поджелудочной железы). Некоторым пациентам можно рекомендовать сочетанную терапию, тем более, что Дибикор имеет гепатопротекторные свойства.

Рекомендуемые дозы

При сахарном диабете типа 2 по 0,5-1,0 г 2 раза день в качестве монотерапии или в сочетании с другими таблетированными сахароснижающими средствами. При сахарном диабете типа 1 — по 0,5 г 2 раза в день в сочетании с инсулинотерапией в течение 3-6 месяцев.

Заключение

Дибикор обладает достоверным гипогликемизирующим воздействием (снижает уровень сахара в крови, глюкозурию, амплитуду гликемических колебаний)

Оказывает гиполипидемический эффект (снижает уровень холестерина, β-липопротеидов и значительно триглицеридов)

Положительно влияет на периферический кровоток и микроциркуляцию сетчатки.

Снижает клиническую симптоматику сахарного диабета (улучшает самочувствие пациентов, увеличивает работоспособность, убирает отeки, боли в ногах, прекращает зуд, улучшает остроту зрения)

Не оказывает отрицательного влияния на функциональное состояние печени и почек

Обладает хорошей переносимостью и не вызывает аллергических реакций.

Сахарный диабет не является единственным показанием к применению препарата Дибикор. Он также утверждён в качестве лекарственного средства при сердечно-сосудистой недостаточности, при которой он устраняет отёки и одышку, улучшает показатели сократимости сердца и гемодинамики. Дибикор увеличивает продолжительность жизни и улучшает её качество

Дибикор обладает также детоксицирующими свойствами. Еще одно показание к применению препарата — это интоксикации, вызванные сердечными гликозидами. В последнем случае он устраняет аритмии, диспептические расстройства, рвоту и другие симптомы. Дибикор убирает также побочные эффекты, вызванные кальциевыми антагонистами.

У препарата замечен гепатопротекторный эффект. Он восстанавливает кровоток в печени и уменьшает цитолитическую активность ряда ферментов, которая увеличивается у больных с хроническими диффузными заболеваниями печени (Патент РФ №2024256).

Способ применения и дозы

При сердечной недостаточности Дибикор принимают внутрь по 0,25-0,5 г 2 раза в день за 20 минут до еды, курс лечения 30 дней. Доза может быть увеличена до 2-3 г в сутки или уменьшена до 0,125 г на прием. При инсулинонезависимом сахарном диабете 0,5 г 2 раза день в качестве монотерапии или в сочетании с другими таблетированными сахароснижающими средствами. При инсулинозависомом диабете по 0,5 г 2 раза в день в сочетании с инсулинотерапией в течение 3-6 месяцев.

ЛИТЕРАТУРА
1. Елизарова Е.П., Ходжакулиев Б.Г., Заволовская Л.И., Черногубова Е.В. Фармакокинетика таурина. Кардиология, 1995, 4:69-70.
2. Заволовская Л. И., Елизарова Е. П., Орлов В. А.. Клиническая эффективность тауфона в комбинированном лечении больных с хронической недостаточностью кровообращения. Экспериментальная и клиническая фармакология.1995 Том 58 № б: 29 — 32
3. Кахновский И.М., Королева Е.В., Захарченко В.Н., Ларионов С.М.. ММА им. И.М.Сеченова. Таурин в лечении сахарного диабета. Клиническая фармакология и терапия, 1997, 6,3.
4. Чазов Е. И, Мальчикова Л. С., Липина Н. В. Решетная Н.И., Асафов Г.Б., Смирнов В.Н. Влияние таурина на электрическую активность сердца. Кардиология — 1974. — № 76: 18-26.
5. Elizarova E P, Nedosugova LV. First experiments in taurine administration for diabetes mellitus. The effect on erythrocyte membranes. Adv Exp Med Biol. 1996; 403:583-8.

Дибикор -