КАПТОПРИЛ-ЭГИС

Ранее поставлялся под названием ТЕНЗИОМИН

Международное непатентованное название: Каптоприл

Химическое название: 1 -[(2S)-3-меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин

Состав и лекарственная форма: таблетки содержат по 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг каптоприла (активное вещество), а также вспомогательные вещества: стеарат магния, двуокись кремния, коллоидная безводная, гидрированное касторовое масло, кукурузный крахмал, целлюлозу микрокристаллическую, лактозу.

Описание

Таблетки - с характерным слабым запахом, круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, (у таблетки 12,5 мг на одной стороне имеется гравировка "Е 121", на другой - риска; у таблетки 25 мг имеется на одной стороне гравировка "Е 122", на другой - крестообразная риска; у таблетки 50 мг имеется на одной стороне гравировка "Е 123", на другой - риска; у таблетки 100 мг имеется на одной стороне гравировка "Е 124", на другой - риска).

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

антигипертензивное средство, ингибитор ангиотезин превращающего фермента.

Фармакодинамика

Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его вазоконстрикторное действие на артериальные и венозные сосуды. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.

Фармакокинетика

После приема внутрь 70% каптоприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 60%. При однократном приеме внутрь зависимость между дозой и концентрацией (Сmах и AUC) каптоприла в плазме крови сохраняется в диапазоне доз от 10 до 100 мг. После однократного приема внутрь 100 мг каптоприла Сmах составляет 1,6-1,9 мг/мл, а Тmах - 0,8-1 ч. Период полувыведения каптоприла из плазмы крови - 2 часа. Начало эффекта после приема препарата внутрь отмечается через 30 мин, а максимальное действие развивается через 1-2 часа. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность каптоприла на 25-50%,но не влияет на его антигипертензивный эффект. Антациды уменьшают биодоступность каптоприла на 45%, увеличивают Тmах на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

• двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние после трансплантация почки;
• выраженные нарушения функции почек;
• гиперкалиемия;
• наличие у больных нейтропении или тромбоцитопении;
• гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом;
• стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови;
• наследственный отек Квинке;
• первичный гиперальдостеронизм;
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
• детский возраст

Беременность и лактация

Применение ингибиторов АПФ в течение всего периода беременности и лактации противопоказано.

Женщины, у которых беременность выявлена в период лечения Каптоприлом, должны быть проинформированы о его фетотоксическом действии.

Каптоприл проникает через плацентарный барьер и при лечении беременных может вызывать гибель плода и/или новорожденного.

Новорожденные, подвергшиеся в течение внутриутробного развития воздействию ингибиторов АПФ, должны быть тщательно обследованы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Особые указания

У пациентов с нарушением функции почек: лечение должно начинаться с небольших доз (6,25 мг 2-3 раза в сутки). Доза может быть увеличена постепенно. Следует контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)	Максимальная суточная доза (мг)
35-130	150
20-34	75
<20	37,5

У пациентов, которым проводят гемодиализ с использованием полиакрилнитриловых металлилсульфонатных мембран с высокой проницаемостью на фоне терапии Каптоприлом-ЭГИС существует опасность развития анафилактоидных реакций, таких как отек лица, покраснение лица, артериальная гипотензия, затрудненное дыхание. Эти реакции могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока. Для предотвращения этого рекомендуется использовать или другой тип мембран для гемодиализа, или другие антигипертензивные средства.

У пациентов с гипонатриемией и дегидратацией, или которые ранее принимали диуретики, а также у пациентов с реноваскулярной гипертензией лечение Каптоприлом-ЭГИС должно проводиться с осторожностью. У таких больных антигипертензивный эффект препарата выражен в большей степени. Для купирования артериальной гипотензии необходимо применение растворов, увеличивающих объем циркулирующей крови.

У пациентов хронической сердечной недостаточностью после приема первой дозы препарата часто развивается артериальная гипотензия. Поэтому лечение таких больных Каптоприлом-ЭГИС должно проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения Каптоприла-ЭГИС и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия, из-за возможности развития гиперкалиемии. Каптоприл-ЭГИС следует с осторожностью комбинировать с:

• диуретиками и вазодилататорами (усиление антигипертензивного действия Каптоприла);
• нестероидными противовоспалительными средствами (снижение антигипертензивного эффекта каптоприла);
• иммунодепрессантами, цитостатиками и/или аллопуринолом (из-за риска развития гематологических нарушений);
• препаратами лития (возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови);
• пробеницидом (возможно замедление выведения каптоприла с мочой);
• анестезирующими средствами (возможно усиление гипотензивного эффекта некоторых анестезирующих средств. Гипотензия может быть скорригирована увеличением объема циркулирующей крови);
• наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами (возможно развитие ортостатической гипотензии);
• этиловым спиртом (возможно усиление антигипертензивного эффекта каптоприла)
• Клонидином (усиление антигипертензивного действия каптоприла)

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия: начальная доза обычно составляет 12,5 мг Каптоприла-ЭГИС два раза в сутки. Если гипотензивный эффект после 1 -2 недель лечения недостаточен, дозу необходимо постепенно повысить максимально до 50 мг три раза в сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки.

Максимальную суточную дозу каптоприла 150 мг превышать не следует.

Реноваскулярная и почечная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 6,25 мг три раза в сутки. Поддерживающая доза может быть постепенно увеличена максимально до 25 мг три раза в сутки. Редко бывают необходимы более высокие дозы.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза - 6,25 мг три раза в сутки. Она может постепенно повышаться каждые 2-3 недели до достижения поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки.

Состояние после инфаркта миокарда: Начальная суточная доза составляет 6,25 мг. Увеличение дозы должно проводиться постепенно с учетом переносимости препарата больным до уровня 25 мг три раза в сутки. Позже при продолжении лечения в зависимости от индивидуальной переносимости препарата доза может быть увеличена до 50 мг 3 раза в сутки.

Больные, принимающие диуретики: смотри раздел "Особые указания"

Таблетки лучше принимать за один час до еды.

Больные пожилого возраста: У пожилых пациентов не требуется специального подбора дозы препарата.

Побочное действие

Анорексия, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после начала лечения), язвенные поражения (афты) слизистой рта , тошнота и рвота, язва желудка, холестаз, боли в животе, понос или запор, панкреатит (в единичных случаях).

Выраженная кратковременная артериальная гипотензия ("эффект первой дозы"). Риск возникновения этого побочного эффекта возрастает у больных, предварительно принимавших диуретики, а также у больных с реноваскулярной гипертензией или хронической сердечной недостаточностью.

Могут возникать головная боль, головокружение, нарушения сна, парестезии.

Редко возникают тахикардия, боли в груди, сердцебиения (главным образом, у обезвоженных больных).

Могут появляться высыпания или покраснение кожи лица. Редко развиваются ангионевротический отек (отек Квинке) лица, век, языка и периферические отеки.

Может возникать сухой кашель, однако этот побочный эффект редко вызывает необходимость отмены препарата.

Возможно появление протеинурии.

В результате миелоидной гипоплазии может развиваться нейтропения и/или агранулоцитоз. Вследствие этого возможно возникновение инфекций. Возможно повышение содержания в сыворотке крови печеночных ферментов, азота мочевины, креатинина и/или калия. Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию на ацетон в моче.

Передозировка

Симптомы: Выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение: меры, направленные на восстановление артериального давления путем увеличения объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное введение физиологического раствора. Необходим регулярный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Если препарат был принят недавно, необходимы меры по предупреждению всасывания и ускорению выведения калтоприла из организма.

При необходимости используют искусственный водитель ритма. Каптоприл выводится из организма с помощью гемодиализа, однако в этом случае следует избегать использования аппаратов с полиакрилнитрильными мембранами высокой проницаемости.

Форма выпуска

Таблетки Каптоприл-ЭГИС, содержащие 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг каптоприла расфасованы в блистер по 10 штук и два блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную коробку.

Условия хранения

Препарат хранить в нормальных условиях при комнатной температуре (15-25°С) Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.