Альбарел - первый в мире агонист имидазолиновых рецепторов для лечения АГ

Альбарел был создан во Франции и впервые применен в клинике в 1987 году. Альбарел - это первый в мире агонист имидазолиновых рецепторов для лечения АГ. Его международное название рилменидин. Он также известен в мире под названиями Гипериум и Тенаксум. За расшифровку механизма действия Альбарела проф. Боске из Страссбурга получил престижную премию Галена.

Сегодня мы знаем, что имидазолиновые рецепторы расположены в двух ключевых органах, участвующих в регуляции АД: стволе головного мозга и почках.

На уровне продолговатого мозга Альбарел подавляет активность симпатических центров, что приводит к снижению сосудистого тонуса, уменьшению симпатической иннервации сердца, почек и снижению секреции ренина.

На уровне почек Альбарел прямо взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами в проксимальных канальцах и подавляет реабсорбцию натрия и воды. В результате уменьшается задержка натрия, а АД снижается.

Таким образом, Альбарел это препарат выбора для лечения АГ с гиперактивностью симпатической нервной системы. Обычно это гипертония, связанная с метаболическим и климактерическим синдромами, стресс-индуцированная гипертония, так называемые, гиперкинетический синдром и нейро-циркуляторная дистония, гипертония, ассоциированная с курением, злоупотреблением кофе и алкоголем.

Механизм действия Альбарела отличает его от других антигипертензивных средств и объясняет его терапевтические преимущества у больных артериальной гипертонией: высокую эффективность, наилучшую переносимость и ослабление факторов риска, связанных с повышением активности симпатической нервной системы.

Во-первых, Альбарел имеет высокую антигипертензивную эффективность. Эффективность Альбарела была доказана в двойных слепых рандомизированных исследованиях в сравнении с плацебо и препаратами из других антигипертензивных классов. По эффективности Альбарел не уступает ингибиторам АПФ (эналаприлу, лизиноприлу, каптоприлу), антагонистам кальция (амлодипину и нифедипину), b-блокаторам (атенололу), диуретикам (гидрохлортиазиду). В крупном исследовании, включавшем более 18 тыс больных артериальной гипертонией, 12-месячная терапия Альбарелом в дозе 1-2 мг/сут привела к нормализации АД более чем у 80% больных. Эффект Альбарела не зависит от возраста больных, наличия у них сопутствующих заболеваний или сопутствующего лечения. Действие Альбарела продолжается в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект не ослабевает при длительном лечении, даже более 2 лет.

Во-вторых, Альбарел отличается наилучшей, на сегодняшний день, переносимостью. В дозе 1 мг/сут Альбарел по переносимости не отличается от плацебо. Наилучшая переносимость Альбарела подтверждается в исследовании более чем у 2 тыс больных гипертонией. В отличие от Альбарела, число больных, прекративших лечение из-за побочных эффектов, было гораздо выше при использовании антигипертензивных препаратов из других групп. Так лечение Альбарелом прекратил всего 1% больных, в то время как из-за побочных эффектов прекратили лечение ингибиторами АПФ - 7% больных, антагонистами кальция - 12% больных, бета-блокаторами - 13% больных. У Альбарела отсутствуют такие побочные эффекты как сонливость, сухость во рту, синдром отмены, ортостатическая гипотония, ухудшение реакции на физическую нагрузку. Лечение Альбарелом не требует контроля лабораторных показателей.

В третьих, Альбарел ослабляет действие факторов сердечно-сосудистого риска, связанных с гиперактивностью симпатической нервной системы. В частности, в исследовании Фаршанга 12-месячное лечение Альбарелом привело к уменьшению гипертрофии левого желудочка почти на 20%. У больных метаболическим синдромом Альбарел улучшает показатели метаболизма глюкозы и липидов. Показано, что у больных сахарным диабетом II типа Альбарел обладает нефропротективным действием, снижая микроальбуминурию.

И, наконец, Альбарел удобен для применения. Альбарел назначают по 1 таблетке в сутки, утром. У пожилых людей и у больных почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Альбарел можно применять в комбинации с любыми другими антигипертензивными препаратами.

Высокая эффективность и наилучшая переносимость Альбарела в сочетании с благоприятным влиянием на сердечно-сосудистые факторы риска позволили экспертам Всероссийского Научного Общества Кардиологов включить класс агонистов имидазолиновых рецепторов и Альбарел, в частности, в перечень препаратов первого ряда для лечения артериальной гипертонии.

Таким образом, Альбарел это терапия выбора артериальной гипертонии с гиперактивностью симпатической нервной системы благодаря высокой эффективности, наилучшей переносимости и оригинальному механизму действия.