СЕТЕГИС^®

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N012256/01-290411

Торговое наименование:

СЕТЕГИС^®

Международное непатентованное название:

теразозин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

каждая таблетка содержит соответственно по 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг действующего вещества теразозина (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата 1,187/2,374/5,935/11,87 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55/110/110/110 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 20/40/40/40 мг, повидон К-30 2,5/5/5/5 мг, магния стеарат 1/2/2/2 мг, тальк 1/2/2/2 мг; таблетки по 2 мг также содержат краситель хинолиновый желтый 0,05 мг, а таблетки по 5 мг и 10 мг содержат краситель солнечный закат желтый 0,01 мг и 0,1 мг соответсвенно.

Описание:

Таблетки 1 мг: Круглые плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой Е 451 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 2 мг: Круглые плоские таблетки желтого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 452 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 5 мг: Круглые плоские таблетки светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 453 на одной стороне таблетки, без запаха.
Таблетки 10 мг: Круглые плоские таблетки светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски), с фаской, с гравировкой Е 454 на одной стороне таблетки, без запаха.

Фрамакотерапевтическая группа:

альфа- 1-адреноблокатор

Код ATX: G04CA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антагонисты &α₁pha;_l-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α₁-адренорецепторы. In vitro, теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванных фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.

Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α₁-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) с последующим длительным антигипертензивным действием.

Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2-5% и сумму концентраций холестерина липопротеинов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХЛПОНП) крови на 3-7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Фармакокинетика.

Теразозин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90-94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. Период полувыведения составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после введения однократной дозы, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2-3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% - через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Показания к применению:

• Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов альфа-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам, артериальная гипотензия, период лактации, детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинический данных).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Стенокардия, ишемическая болезнь сердца или ,сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.

Беременность и кормление грудью

Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации, применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь. Таблетку следует глотать полностью не разжевывая.
Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от артериального давления у пациента.

Начальная доза для взрослых:
При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня артериального давления.

Поддерживающая доза для взрослых:
Артериальная гипертензия: Обычно от 2 мг до 10 мг 1 раз сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: Поддерживающая доза обычно составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект в дозе препарата свыше 10 мг в сутки, нет. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация.
Не явно связано с использованием теразозина: аритмия.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α₁-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел «Особые указания»)
Не явно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Не явно связано с использованием теразозина: звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы.
Не явно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Не явно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: не явно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Не явно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: увеличение масcы тела. Не явно связано с использованием теразозина: подагра.
Осложнения общего характера: астения, периферические отеки, отеки. Не явно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.
Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость.
Не явно связано с использованием теразозина: тревога, бессоница.
Лабораторные показатели:
В исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат- специфического антигена (PSA).

Передозировка

В случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно положить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем - вазопрессоры.
Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть не эффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным клинических исследований у пациентов с ДГПЖ, получающих таразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин.
Особую предосторожность следует соблюдать, когда теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами, может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) - возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и Na⁺. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 часов с момента приема теразозина, а силденафил - в течение 4 часов с момента приема теразозина.

Особые указания

Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.

После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта «первой дозы»: выраженное падение артериального давления, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком).

Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта «первой дозы», слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также может быть связан с тахикардией (120 - 160 уд/мин).

Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й минутами после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности, или даже потерю сознания.

При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг.

У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ишемической болезнью сердца, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулин-зависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить карциному предстательной железы. Артериальное давление пациента следует регулярно измерять в начале лечения гипертрофии предстательной железы теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты.

Эффективность применения теразозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы можно следует оценивать только после 4-6 недель приема поддерживающей дозы.

В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа1-блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.

Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючок для радужно оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии α₁-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 мг или ПО мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Вождение автотранспортных средств

Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Сегетис. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им следует посоветовать воздержаться от вождения или занятием потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч после приема начальной дозы или при повышении дозы.
Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска:

Таблетки 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.
3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 15 до 30°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.