Супрастин: современные аспекты применения

Морозова С. В., д. м. н. ММА им. И. М. Сеченова, Москва,
Лусс Л. В., д. м. н., проф., ГНЦ, Институт иммунологии ФУ
«Медбиоэкстрем» при МЗ РФ, Москва

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н₁-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов второго поколения, препараты первого поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в клинической аллергологии в связи:

• с постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
• с наличием у Н₁-антагонистов первого поколения некоторых фармакологических эффектов (таких, как антисеротониновая активность, седативное действие, антихолинергическое действие и др.).

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н₁-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [1].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [2].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н₁-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н₁-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [3].

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [4].

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [5].

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения [7].

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) [7].

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [8].

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) [9].

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов [7].

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Можно сказать, что Супрастин, благодаря большому опыту применения, имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.

Литература:

1. J Allergy Clin Immunol. 2003 Apr;111(4):770-6. Sedation and performance impairment of diphenhydramine and second-generation antihistamines: a meta-analysis. Bender BG, Berning S, Dudden R, Milgrom H, Tran ZV. National Jewish Medical and Research Center, Denver, CO 80206, USA.
2. «Аллергические болезни: диагностика и лечение» //Гэотар Медицина, 2000, с. 80.
3. Muether PS, Gwaltney JM Jr.Variant effect of first- and second-generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold.Clin Infect Dis. 2001 Nov 1;33(9):1483-8.
4. Лечение ринита при острых респираторных вирусных инфекциях антигистаминными препаратами первого поколения. А.А.Стремоухов, Е.Б. Мищенко Московская Медицинская академия им. И.М. Сеченова)// Лечащий Врач. 2003; №2, с.77.
5. Рой Паттерсон «Аллергические болезни: диагностика и лечение» Гэотар Медицина, 2000,с.84.
6. «Острые инфекционные заболевания верхних дыхательных путей у маленьких детей» Г. А. Самсыгина Зав. кафедрой детских болезней № 1 РГМУ, д.м.н., профессор//Viva Vita 2003.
7. «Общая аллергология». Т.1// Под ред.Г.Б. Федосеева. С-Петербург: «Нормед-Издат», 2001 г., с.642.
8. Clinical Dermatology McGraw-Hill 1999 T.B.Fitzpatrick, M.D., Ph.D.,D.Sc.(Hon.) et al.
9. Alain Didier, Sandrine Doussau-Thuron, Marilene Murris-Espin Service de Pneumonologie et Allergologie, CHR Rangueil, Toulouse, France CTR V61 N11, pp770-780, 2000.