Велаксин (венлафаксина гидрохлорид) эффективен в отношении депрессии любого типа
(R/S)-1-[2-(димemuламино)-1-(4-метоксифенил)этил] циклогексанол
- Велаксин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина
- Велаксин представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: S-энантиомер является более мощным в ингибировании захвата серотонина, R-энантиомер более мощно ингибирует захват норадреналина
Механизм действия Велаксина
- Велаксин® обладает двойным действием, он устраняет дефицит как серотонина, так и норадреналина в нейрональных синапсах, что позволяет достичь наиболее высокой эффективности, наиболее раннего антидепрессивного эффекта, действия как на депрессию, так и на тревогу
- Велаксин® обладает высокой селективностью действия, он не оказывает влияния на мускариновые, гистаминергические и адренергические рецепторы, что обеспечивает высокий профиль безопасности и переносимости
Двойное действие - самый ранний антидепрессивный эффект
«...Использование антидепрессанта с более быстрым началом антидепрессивного действия позволяет уменьшить страдания больного, снижает стоимость лечения (в том числе прямых затрат, связанных с госпитализацией) и позволяет уменьшить риск суицида...»1Исследование скорости наступления антидепрессивного эффекта Велаксина у больных с тяжелой депрессией1
Снижение баллов по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга
Снижение баллов по шкале оценки депрессии Гамильтона
*р<0,05, **<0,01, ***р<0,001Антидепрессивное действие Велаксина® в дозе 200-300 мг в сутки регистрируется уже на 4-ый день лечения
1 Montgomery SA "Rapid onset of action of venlafaxine". Int. Clinical psychopharmacology, 1995, 10 (2)Двойное действие - мощный антидепрессивный эффект1
Антидепрессивное действие Велаксина не уступает эффективности трициклических антидепрессантов
Сравнительная эффективность Велаксина и амитриптилина у больных с большой депрессией1
115 пациентов с большой депрессией (HAM-D≥20 баллов)
суточная доза венлафаксина 75-150 мг, амитриптилина - 50-150 мг
Динамика баллов по шкале оценки депрессии Гамильтона
% больных, ответивших на лечение, и % больных, у которых достигнута ремиссияВелаксин® даже в минимальных терапевтических дозах не уступает по эффективности амитриптилину
1Gentil V., Correa F. et all "Double-blind comparison of Venlafaxin and Amitriptyline in outpatients with major depression with or without melancholia", J.of psychopharmacology, 2000, 14 (1)Двойное действие - мощный антидепрессивный эффект1
Антидепрессивное действие Велаксина значительно превосходит действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, флувоксамина)
Сравнительная эффективность Велаксина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина1
Mema-анализ данных 8 сопоставимых клинических исследований, 2045 больных с большой депрессией (HAM-D≥20 баллов). Суточная доза для венлафаксина - 75-225 мг, для флуоксетина - 20-60 мг, пароксетина - 20-40 мг, флувоксамина 100-200 мг
Скорость развития ремиссии
% больных, ответивших на лечение, и % больных с наступившей ремиссией после 8 недель лечения
Венлафаксин в сравнении с СИОЗС
*р≤0,01, **p≤0,001При лечении Велаксином больных с большим депрессивным эпизодом отмечается:
большее количество респондеров большее количество больных, достигающих ремиссии
1Entsuah AR et all "Response and remission rates in different subpopulations with major depressive disorder administered Venlafaxine, selective serotonin reuptake inhibitors, or placebo", J.Clin.Psychiatry, November 2001Двойное действие - мощный антидепрессивный эффект1
Велаксин® обладает доказанной высокой эффективностью далее при резистентной депрессии1
Исследование эффективности Велаксина у больных с резистентной депрессией1
мультицентровое двойное слепое рандомизированное исследование 122 пациента с большой депрессией. (HAM-D≥18 баллов) с обязательной историей резистентности к двум предварительно проведенным курсам антидепрессивной терапии
% пациентов с большой депрессией, резистентных к ранее проводимой антидепрессивной терапии, ответивших на лечение венлафаксином и пароксетином
*р=0,04
% пациентов с большой депрессией, резистентных к ранее проводимой антидепрессивной терапии, у которых была достигнута ремиссия
*р=0,01Эффективность Велаксина в лечении резистентных депрессий достоверно превосходит эффективность СИОЗС (пароксетина)
1 Poirier M.F., Boyer P. "Venlafaxin and paroxetine in Ireatment-resislent depression" British Journal of psychiatry, 1999, 175 (Jul)Двойное действие - эффективность при депрессии с тревогой1
Велаксин® обладает высокой эффективностью в лечении депрессии, ассоциированной с тревогой1
Исследование эффективности Велаксина у больных с большой депрессией, ассоциированной с тревогой1
мультицентровое двойное слепое плацебо контролируемое исследование 384 пациента с большой депрессией, ассоциированной с тревогой (HAM-D≥20 баллов
Снижение баллов по шкале оценки депрессии Гамильтона
Снижение баллов по шкале оценки депрессии Гамильтона (по пункту Тревога психическая)
*р≤0,05Велаксин® достоверно уменьшает тревогу начиная с 1-ой недели терапии1
1 Khan A. et all "The use of Venlafaxine in the treatment of Major Depression and Major Depression associated with anxiety: a dose-response study" J. of Clinical Psychopharmacology, 1998, 18 (I)Краткая инструкция по медицинскому применению препарата
МНН: венлафаксин
Лекарственная форма: таблетки 37,5 и 75 мг, в упаковке 14 и 28 таблеток
Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Венлафаксин не обладает средством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и 1-адренергическим рецепторам головного мозга.
Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.Фармакокинетика
После однократного приема 250-150 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень.
Период полувыведения венлафаксина его основного метаболита ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается через 4,3 часа после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются пачками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-150 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.Показания
Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика
Противопоказания
Гиперчувствительность. Одновременный прием ингибиторов МАО. Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ менее 10 мл/мин). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективностъ для этой возрастной группы не доказаны). Беременность или предполагаемая беременность.
Период лактации.С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, маниакальные состояния в анамнезе.
Способ применения и дозы
Таблетки Велаксин рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 × 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 × 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более.Побочное действие
Большинства перечисленных ниже побочных аффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
Общие симптомы: слабость, утомляемость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия. гиперемия кожных покровов.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения.
Со стороны кожных покровов: потливость.
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, беспокойство, повышенная раздражимость, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.Передозировка
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодроствования). Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты не известны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапия ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются.
Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови (например, эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном фармакокинетика суммы активных компонентов существенно не изменялась. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома P450: В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снимать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность фермента CYP2D6 системы Р450. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не сказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. Клинические исследования не обнаружили клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами.Особые указания
Перед отменой препарата рекомендуется постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная дола препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и эпилептическими припадками в анамнезе, У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Производитель:
Фармацевтический завод ЭГИС ЗАО
1106 Будапешт, ул. Керестури. 30-З8, Венгрия
Тел.: (36-1) 265-5555,
Факс: (36-1), 265-5529Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" в России:
Москва, ул. Ивана Франко, 8
e-mail:
| Октябрь 2007 г. |
