Опубликовано в журнале:
В мае 2002 года на фармацевтическом рынке России появился новый отечественный препарат Акридилол производства ОАО Химфармкомбинат "Акрихин". Акридилол (международное непатентованное название Карведилол) оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антипролиферативное фармакологическое действие. Блокирует α1-, β1-, β2-адренорецепторы. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект. Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Активность ренина плазмы снижает. Не имеет собственной симпатомиметической активности. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает отрицательного влияния на содержание ионов К, Na, Mg в плазме и липидный обмен, снижает уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП, повышает уровень ЛПВП, не изменяет толерантность к глюкозе. При введение внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Смах. достигается через 1 час. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения - 2 л/кг. Т1/2 составляет около 6 часов. В печени образуется ряд метаболитов, часть которых оказывает адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскретируется с желчью. Основными механизмами действия Акридилола являются:
Акридилол показан больным с эссенциальной артериальной гипертензией. Гипотензивное действие препарата достигается за счет снижения периферического сопротивления сосудов (блокада β-адренорецепторов) и уменьшения ударного объема сердца (блокада β-адренорецепторов). При этом препарат не нарушает циркадный ритм изменений артериального давления в течение суток, уменьшает амплитуду колебаний АД. Преимущество Акридилола заключается в том, что он не вызывает выраженной брадикардии, свойственной селективным (3-блокаторам, а также тахикардии, характерной для ряда вазодилататоров. Акридилол благоприятно влияет на течение и прогноз ИБС, включая острый инфаркт миокарда и стенокардию напряжения. Результаты исследования CAPRICORN свидетельствуют, что применение карведилола на 23% снижает уровень смертности у больных перенесших инфаркт миокарда и на 41 % снижает риск развития не фатального инфаркта миокарда. Уменьшает частоту и длительность болевых и безболевых эпизодов ишемии у больных стабильной стенокардией.
Одним из основных показаний к назначению Акридилола является хроническая сердечная недостаточность. Результаты исследования COPERNICUS свидетельствуют о том, что у больных с ХСН III-IV ФК по NYHA карведилол на 35% снижает уровень общей смертности, на 26% уменьшает количество госпитализаций обусловленных сердечно-сосудистыми заболеваниями, на 33%-вызванных ХСН.
На основании выше изложенного можно констатировать, что Акридилол представляет собой новый, высокоэффективный препарат, являющийся неотъемлемой частью современной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.
Акридилол - новое слово в лечении сердечно-сосудистых заболеваний
Март 2003 г.
