КЛАЙРА.Минимальное влияние извне - в гармонии с женской природойBayer Shering Pharma - лидер в истории разработок гормональных контрацептивов
Эволюция КОК 1970-е. Достигнута эффективность, близкая к 100%.
2000-е . Цель создания Клайры - КОК с улучшенным профилем безопасности с использованием ранее разработанных преимуществ Направления эволюции ГК:
1Барбоза и соавт. Контрацепция 2006;73:30-3; 2Ситрук-Уеер. Последние новости о репродуктивной системе человека 2006;12:169-78.
1961. Ановлар (EE)
1973. Микрогенон (EE)
2009. Клайра (E2V)
Фармакокинетика эстрадиола валерата Е2V быстро всасывается в слизистой кишечника и практически полностью подвергается гидролизу до эстрадиола и валериановой кислоты
Воздействие 2 мг Е2V на пролиферацию эндометрия сравнимо с аналогичными характеристиками 20 мкг ЕЕ Сравнение биологического воздействия E2V и ЕЕ
ФСГ: фолликуло-стимулирующие гормоны.
1Mашчак и соавт. Сообщество гинекологов 1982;144:511-8. 2Эндрикат и соавт. Контрацепция. 2008;78:218-25. 3Неопубликованные данные; Доклад о проведении клинического исследования B709, 2000; 4Линдберг и соавт. Застой крови. 1989;61:65-9. 5Виграц и соавт. Контрацепция. 2004;70:97-106. 6Гельгазон. Сообщество гинекологов. 1982;107(Приложение.):1-29. Создание КОК на основе эстрадиола (Е2) ОК на основе Е2 обеспечивают эффективную контрацепцию1-8 Однако простое монофазное/бифазное соотношение связано с недостаточным контролем цикла1,4-8
Решение:
1 Aштедт и соавт. Бр. ж. Сообщество гинекологии 1979;86:732-6;
2 Цемиский и соавт. Контрацепция 1996;54:333-8; 3 Гирвонен и соавт. Период зрелости 1995;21:27-32; 4 Kивинен и Саур. Забота о репродуктивном здоровье 1996;1:183; 5 Коэтсаванг и соавт.1980;21:445-59; 6 Шуберт и Кулберг. Общество гинекологии Скандинавии 1987;66:543-7; 7 Серап и соавт. Ланцет 1979;2: 471-2; 8 Уэнзл и соавт. Фертильная стерильность 1993;60: 616-9; 9 9 Дюстерберг и соавт. Период зрелости 1982;4:315-24; 10 Кунц и соавт. Руководство по экспериментальной фармакологии 1999:261-322; 11 Гофман и соавт. Токсикол. патологии 1998;50:458-64; 12 Жу и соавт. Репрод. система человека 1999;14:970-5. Клайра содержит диеногест - гестаген с выраженным антипролиферативным действием на эндометрий, отлично изученный и хорошо зарекомендовавший себя
Изменения эндометрия в течение менструального цикла
Фармакологические особенности диеногеста
Qlaira® Summary of Product Characteristics. Bayer Schering Pharma AG. 2008. Available from (accessed 25 February 2010).
Oettel M, Breitbarth H, Elger W, Graser T, Hubler D, Kaufmann G, et al. The pharmacological profile of dienogest. Eur J Contracept Reprod Health Care 1999; 4(Suppl. 1): 2-13. Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, et al. Dienogest is a selective progesterone receptor agonist in transactivation analysis with potent oral endometrial activity due to its efficient pharmacokinetic profile. Steroids 2008; 73(2): 222-31. Oettel M, Graser T, Hoffmann H, Moore C, Zimmermann H, Zimmermann T. The preclinical and clinical profile of dienogest. A short overview. Drugs Today 1999; 35(Suppl. C): 3-12. Oettel, M., Carol, W., Elger, W. et al. A 19-norprogestin without a 17a-ethinyl group. II: Dienogest from a pharmacodynamic point of view. Drugs Today 1995; 31: 517-36. Foster RH, Wilde MI. Dienogest. Drugs 1998; 56(5): 825-33; discussion 834-5. Клинический опыт использования диеногеста Более 10 миллионов женщин разного возраста имеют опыт использования диеногеста1
ОК: оральные контрацептивы; ГЛ: гормональное лечение.
1Паласио и соавт. Eur J Obstet Гинекология 2010;149:57-62; 2Циммерман и соавт. Евр ж репродуктивного здоровья. 1999;4:155-64; 3Грезер идр. Климактерический период 2001;4: 332-42; 4фон Шульц. Климактерический период 2003;Приложение 2:24-32; 5Стровицкий и соавт. Репродуктивная система человека. 2010;25:633-41. Уникальный динамический режим дозирования, соответствует естественному менструальному циклу здоровой женщины (точная доза в точное время) Пролиферация эндометрия под влиянием эстрадиола
Решение:
Как можно ниже
Этинилэстрадиол - снижение дозы до 15 мкг
Эстрадиол/прогестаген в монофазном режиме
При снижении дозы эстрогенов ухудшается контроль менструального цикла Где выход? Или выйти за привычные рамки
Выход есть! Клайра обеспечивает четкое дозирование Э2 и ДНГ для непрерывной надежной контрацепции и хорошего контроля цикла Уникальный динамический режим дозирования, соответствует естественному менструальному циклу здоровой женщины 26 активных таблеток - эстроген step-down, прогестин step-up - ранняя пролиферация эндометрия, - чувствительность эндометрия к прогестину - стабильность стромы эндометрия
Клайра обладает минимальным влиянием на организм Принцип "Настолько мало, насколько возможно" Проверить алгеброй гармонию…
Меньше эстрогенов - ниже риск эстрогензависимых побочных эффектов 2 мг ЭВ по влиянию на гемостаз соответствуют 0,01 мг ЭЭ
52 мг - х Х = 0,26 мг ЭЭ Цикловая нагрузка эстрогенов в Клайре по влиянию на гемостаз соответствует 0,26 мг ЭЭ
При монофазном режиме это составляет
0,42 мг ЭЭ Цикловая нагрузка эстрогенов в микродозированных КОК по влиянию на гемостаз соответствует 0,42 мг ЭЭ
Lindberg et al 1989, Wiegratz et al., 2004
Клайра обладает минимальным влиянием на метаболизм липидов
Открытое рандомизированное исследование здоровых женщин 18-50 лет.
Неопубликованные данные ; отчет о клиническом исследовании A33022, 2007.
Клайра обладает минимальным влиянием на углеводный обмен Средняя концентрация глюкозы в крови
EE/левоноргестрел: триквилар® (21/7 трехфазный ЕЕ 30-40 мкг/левоноргестрел 50-125 мкг); Неопубликованные данные ; отчет о клиническом исследовании A33022, 2007.
Средняя концентрация инсулина в крови
EE/левоноргестрел: Триквилар® (21/7 трехфазный ЕЕ 30-40 мкг/левоноргестрел 50-125 мкг); Неопубликованные данные ; отчет о клиническом исследовании A33022, 2007.
Клайра обладает минимальным влиянием на гемостатическую систему крови Фрагмент протромбина
нормальный диапазон значений (0,07-0,23 нмольl/л); EE/левоноргестрел: микрогинон® (21/7 монофазный ЕЕ 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг). Парк и соавт. Репродуктивная система человека 2008;23 (Приложение. 1):i78-9 (резюме плюс устные выступления).
Уровень D-димера
Затененная область: нормальный диапазон значений(0-500 нг/мл); EE/левоноргестрел: микрогинон® (21/7 монофазныйEE 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг). Парк и соавт. Репродуктивная система человека 2008;23 (Приложение 1):i78-9 (резюме и устные выступления).
Клайра обладает минимальным влиянием на метаболизм и гемостаз Сравнительные исследования препарата Клайра® и EE/левоноргестрел подтвердили наличие только незначительных изменений гемостатических и метаболических характеристик
Прежде чем делать выводы об относительной безопасности Клайра®, необходимы дальнейшие клинические/эпидемиологические исследования
1Парке и соавт. Размножение человека2008;23(Suppl. 1) :178-9 (краткий обзор и устная презентация);
2 Парке и соавт. Акушерство и гинекология 2008;111(4 дополн.):12-13S
Клайра оказывает минимум побочных эффектов Клайра обладает отличным профилем переносимости
Для Клайры действительны основные противопоказания, меры осторожности и стандарты использования, характерные для КОК Стабильная масса тела
1. Mansour D, Nelson A, Parke S, Machlitt A, Bitzer J. Abstract and oral presentation at 8th Congress of the European Society of Gynecology, 10-13 September 2009, Rome, Italy.
Клайра обладает высокой эффективностью и отличным контролем цикла Исследования контрацептивной эффективности Клайры®
EE/LNG: Miranova® (21/7 EE 20 mcg/LNG 100 mcg; number of pregnancies was a secondary endpoint). 1Palacios et al. Eur J Obstet Gynecol 2010;149:57-62; 2Nelson et al. Poster presentation, 57th Annual Clinical Meeting of the American College of Obstetricians & Gynecologists; 2-6 May 2009, Chicago, IL, USA; 3Ahrendt et al. Contraception 2009;80:436-44.
Индекс Перля
aQlaira® arm. 1Palacios et al. Eur J Obstet Gynecol 2010;149:57-62; 2Nelson et al. Poster presentation, 57th Annual Clinical Meeting of the American College of Obstetricians & Gynecologists; 2-6 May 2009, Chicago, IL, USA; 3Ahrendt et al. Contraception 2009;80:436-44.
Клайра® обеспечивает надежную контрацепцию
*Nahum GG, Parke S, Wild I. Efficacy and tolerability of new oral contraceptive containing estradiol and dienogest. Obsetet Gynecol 2008; 111 (4 Suppl)
Клайра® обеспечивает легкую, непродолжительную менструалоподобную реакцию
Двойное слепое, рандомизированное исследование здоровых женщин 18-35 лет, нуждающихся в контрацепции.
Ahrendt H-J, Makalova D, Parke S, Mellinger U, Mansour D. Bleeding pattern and cycle control with an estradiol-based oral contraceptive: a seven-cycle, randomized comparative trial of estradiol valerate/dienogest and ethinylestradiol/levonorgestrel. Contraception 2009; 80:436-44
Клайра® обеспечивает стабильный менструальный цикл и уменьшение длительности и обильности менструалоподобного кровотечения Результаты сводного анализа за 13 циклов подтверждают:
1. Mansour D, Nelson A, Parke S, Machlitt A, Bitzer J. Abstract and oral presentation at 8th Congress of the European Society of Gynecology, 10-13 September 2009, Rome, Italy.
Клайра нравится женщинам Использование Клайры характеризуется высокой приверженностью* 1074 женщины из 1377 (78%) продолжали приём Клайры после 20 циклов использования.
Открытое многоцентровое исследование с участием 1377 женщин 18-50 лет, которые принимали Клайру в течение 20 циклов.
*Nahum GG, Parke S, Wild I. Efficacy and tolerability of new oral contraceptive containing estradiol and dienogest. Obsetet Gynecol 2008; 111 (4 Suppl)
Клайра® улучшает самочувствие женщин Европейское исследование эффективности (European Efficacy study)
1. Palacios S, Wildt L, Parke S, Machlitt A, Romer R, Bitzer J. Efficacy and safety of a novel oral contraceptive based on oestradiol (oestradiol valerate/dienogest): A Phase III trial. Eur J Obstet Gynecol 2010; 149(1): 57-62.
Удобная упаковка для женщин Простота использования Просто, как календарь - пациентка выбирает наклейку, соответствующую дням недели и приклеивает его на упаковку.
"В человеке всё должно быть прекрасно: и лицо, и одежда, и душа, и мысли". "В контрацептиве всё должно быть прекрасно: и эстроген, и гестаген, и режим дозирования"
|
