ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АСПИРИН^® 1000

Регистрационный номер:

П №016188/01

Торговое название: Аспирин^®1000

Международное непатентованное название:

ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

таблетки шипучие

Описание:
круглые, плоские, скошенные к краю таблетки белого цвета, с гравировкой в виде фирменного знака (байеровский крест) с одной стороны.

Состав:

1 шипучая таблетка содержит:
в качестве активного ингредиента: ацетилсалициловую кислоту - 500 мг; в качестве неактивных ингредиентов: натрия цитрат безводный, натрия карбонат однозамещённый, лимонную кислоту безводную, натрия карбонат безводный.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: N02BA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ)- фермента, регулирующего синтез простагландинов Е₂, I₂ и тромбоксана А₂. Одним из основных механизмов головной боли при мигренозном приступе является асептическое нейрогенное воспаление сосудов и твердой мозговой оболочки. АСК, ингибируя образования простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, уменьшает раздражение болевых рецепторов системы тройничного нерва. С другой стороны, АСК подавляет синтез эндотелием сосудов оксида азота, который участвует в механизме инициации и поддержания приступа головной боли при мигрени.

Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. АСК достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10-20 минут, а салициловая кислота - через 0,3-2 часа.
Около 80% АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту. Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение приступов головной боли при мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта

Геморрагический диатез

Гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП

Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю

Выраженная почечная недостаточность

Выраженная печеночная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

I и III триместры беременности и период лактации

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью - сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности.

Применение в период беременности и лактации
В I и III триместрах беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано. Во II триместре беременности АСК можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать. Применение в III триместре беременности АСК в дозе 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода следующие аномалии:

Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);

Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием;

Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК.

Лактация
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При грудном вскармливании ребенка применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Принимать внутрь после еды, перед приемом растворить в стакане воды.

Взрослые
Однократно 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). При необходимости прием препарата можно повторить через 4-8 часов. Максимальная суточная доза 3 г (6 таблеток), которую не следует превышать. Нельзя принимать более 3 дней без консультации с врачом. Если приступы мигрени частые, и их частота нарастает или симптомы длительно сохраняются, следует проконсультироваться с врачом, при необходимости может быть назначено альтернативное лечение.

Дети
Применение Аспирина^® 1000 у детей не рекомендуется, поскольку исследования в этой популяции не проводились.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Желудочно-кишечный тракт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.

Центральная нервная система и органы чувств: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки).

Система кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и.т.д.).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.

Симптомы
Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.
Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечнососудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Мероприятия экстренной помощи
Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение. При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Комбинация с метотрексатом в дозе> 15 мг в неделю противопоказана.
Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:
Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. Антикоагулянты (кумарин, гепарин) : при одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.
Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений. Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты. Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции. Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы. Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.
Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) : при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации. Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.
Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции). Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.
В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции. Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков. Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек -анальгетической нефропатии.
В 1 дозе препарата содержится 1086 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Не влияет.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки шипучие 0,5 г по 2 штуке в стрипе из бумаги, ламинированной алюминиевой фольгой; по 6 и 12 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта.

Производитель:

Байер Консьюмер Кэр АГ (Швейцария), произведено Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия.

Адрес производителя:
Байер Биттерфельд ГмбХ, Слегастер шоссе 1, 06803 Греппин, Германия.

Адрес владельца лицензии:
Байер Консьюмер Кэр АГ, Питер Мариан-Штрассе 84, 4002 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
129010, г. Москва, Грохольский пер., 13, стр.2.

Компания ЗАО «БАЙЕР» заботится о высоком качестве своей продукции и поэтому заинтересована в получении любой информации по безопасности на продукцию компании в целях дальнейшей оценки и снижения риска возникновения нежелательных реакций у пациентов.
Если Вы хотите сообщить о нежелательном явлении или жалобе на качество продукции компании «ЗАО БАЙЕР», пожалуйста передайте информацию своему лечащему врачу, в регуляторные органы, или воспользуйтесь