Stark S., Sashe R., Liedl T. et al.

Vardenafil increases penile rigidity and tumescence in men with erectile dysfunction after a single oral dose.
Варденафил увеличивает ригидность и набухание полового члена у мужчин с эректильной дисфункцией после первого перорального приема

European Urology 2001; 40:181 - 188

Клиническое исследование:
Цель исследования - оценить влияние Варденафила на жесткость и набухание полового члена, а также оценка фармакокинетики Варденафила у мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД).

Методы:
Было проведено рандомизированное, плацебо - контролируемое трехстороннее перекрестное исследование. В исследовании приняли участие мужчины с умеренной и выраженной ЭД, получавшие плацебо и Варденафил в двух однократных пероральных дозах - 20 мг и 40 мг. Жесткость и набухание полового члена оценивали при помощи аппарата "RigiScan" у основания и головки полового члена через 2 часа после приема препарата. Критерии эффективности включали среднюю длительность жесткости полового члена > 60% (соотношении жесткости, достаточное только для начала полового акта, проникновения) и длительность > 80% жесткости (соотношение, достаточное для поддержания полового акта). В течение этого времени проводилась троекратная 20-минутная сексуальная визуальная стимуляция. Пробы крови для фармакокинетического анализа забирались в течение 24 часов после приема препарата.

Результаты:
Эффективность

• Средняя длительность эрекции с жесткостью > 60% в группе плацебо составила только 13,9 мин. В группе пациентов, получавших Варденафил 20 мг и 40 мг, средняя длительность соответственно составила 58, 1 мин и 64, 5 мин (р < 0,001 по сравнению с плацебо). Статистически достоверных различий в эффективности в активных группах препаратов не наблюдалось.
• Такая же тенденция наблюдалась при оценке длительности жесткости > 80%. В группе плацебо этот параметр в среднем составил 6 мин, в то время как в группе Варденафила 20 мг - в среднем 30 мин, а в группе Варденафила 40 мг - в среднем 40 мин. ( достоверно в обеих группах р < 0,001 по сравнению с плацебо). Различия между двумя активными группами были также достоверны (р > 0,052).
• Сходные данные наблюдались при оценке Rigidity Activity Units (RAU) и Tumescence Activity Units (TAU). Различия между активными группами и группой плацебо достигали статистически значимого значения.

Фармакокинетика

• Результаты основных фармакокинетических параметров представлены в таблице №3 (см. ниже). Концентрация Варденафила 20 мг в крови сразу после приема быстро повышается, достигнув определяемого уровня через 8 минут у 15 пациентов из 21, и у всех пациентов через 13 минут.
• Т max у всех пациентов составляет от 0, 25 до 30 часов, в среднем составляет 0,7 часа для обеих доз.
• Период полувыведения Т 1\2 составил 4, 4 часа для 20 мг Варденафилав и 4, 8 часов для 40 мг препарата.
• По меньшей мере, у восемнадцати из 24 пациентов наблюдался один побочный эффект (ПЭ). Всего наблюдалось 66 эпизодов ПЭ, из которых 15 у 10 пациентов (из 22), получавших плацебо; 20 - у 10 пациентов (из 21), получавших Варденафилв 20 мг и 31 эпизоду 14 пациентов (из 23), получавших Варденафил 40 мг.
• Серьезных ПЭ не наблюдалось, ПЭ не стали причиной отказа от лечения.
• Среди ПЭ, связанных с приемом активного препарата, наблюдались головная боль, чувство прилива, заложенность носа (эффекты типичные для применения ингибиторов PDE5)
• По сравнению с плацебо в группе активного лечения наблюдалась незначительное повышение систолического/ диастолического артериального давления в положении лежа. Однако этот эффект препарата встречается редко, и по мнению авторов не имеет клинического значения.

Заключение

• Исследование показало, что обе дозы Варденафила эффективно увеличивают длительность жесткости полового члена по сравнению с группой плацебо.
• Фармакокинетическая характеристика Варденафила сопоставима с ранними исследованиями. Т max составило около 40 минут для обеих доз препарата.
• Период элиминации препарата предполагает, что концентрация препарата в плазме крови спустя день после приема уменьшается; таким образом, опасность накопления маловероятна, в случае, если следующая доза лекарства принимается на следующий день.
• Профиль безопасности Варденафила для обеих доз (двойная доза является максимальной дозой) стандартный, исследование подтвердило, что однократный прием Варденафила безопасен. Наблюдаемые незначительные изменения артериального давления и пульса не имеют клинического значения
• По мнению авторов, фармакодинамические и фармакокинетические свойства и хорошая переносимость и толерантность делают Варденафил многообещающим препаратом для дальнейших исследований в области лечения ЗД.

Варденафил 20 мг		Варденафил 40 мг
Среднее/СО	диапазон	Среднее/СО	диапазон
19,3/1,71	6,83-43,5	50,8/1,68(n=21)	21,9-126
79,7/1,80	23,9-218	105/ 1,75(n=21)	40,5-275
0,660	0,250 - 2,58	0,677 (n=21)	0,250-3,03
68,0/1,76	20,9-166	169/1,56(n=21)	76,2 - 454
280/1,87	73,0-828	349/1, 64 (n=21)	133-1,130
69,8/1,75	21,5-173	164/1,49	77,2-322
288 / 1 ,86	556,2 - 863	335 /1 ,53	135-788
4,44/1,29	2,76-6,82	4,79/1,24	3,46 - 7,64
4,82/1,16	3,67-6,32	4,73/1,15	3,77-6,87

Левитра (варденафил) -

Компания ЗАО «БАЙЕР» заботится о высоком качестве своей продукции и поэтому заинтересована в получении любой информации по безопасности на продукцию компании в целях дальнейшей оценки и снижения риска возникновения нежелательных реакций у пациентов.
Если Вы хотите сообщить о нежелательном явлении или жалобе на качество продукции компании «ЗАО БАЙЕР», пожалуйста передайте информацию своему лечащему врачу, в регуляторные органы, или воспользуйтесь