Тетралгин^® - Особенности и преимущества

Специфическая активность Тетралгина^® обеспечивается за счет соответствующих свойств входящих в препарат компонентов - анальгина, кодеина, кофеина и фенобарбитала.

АНАЛЬГИН (дипирон), производное пиразолона, известный ненаркотический анальгетик. Обладает анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Применяется при различных болях: головной боли, невралгии, радикулитах, миозитах и др. Подобно другим ненаркотическим анальгетикам анальгин наиболее эффективен при болях, сопровождающих воспалительный процесс. [М.Д.Машковский, 1997; Brune, Lanz, 1984; Kantor, 1984]. В отличие от других неопиоидных анальгетиков, анальгин имеет помимо периферического, также и центральный компонент действия.

Механизм анальгетического действия анальгина, как и других ненаркотических анальгетиков, точно не установлен и, чаще всего, его связывают с влиянием анальгетиков на биосинтез простагландинов [Brune, Lanz, 1984]. Известно также, что в реализации действия анальгина принимают участие М-холинергические структуры [В.Р.Стец, С.Ф.Сливко, 1989]. Возможно, влияние ненаркотических анальгетиков на функционирование системы простагландинов обуславливает проявление их некоторых побочных эффектов, например, негативное влияние на кроветворение. У анальгина эти эффекты могут проявиться при его длительном применении в больших дозах (более 1-1,5 г/сутки) без контроля состояния крови. Однако негативное влияние на кроветворение у анальгина существенно меньше, чем у амидопирина.

КОДЕИН - метилморфин, алкалоид, содержащийся в опии, относится к наркотическим анальгетикам Болеутоляющие свойства выражены слабее, чем у морфина, но сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. Применяют препарат, главным образом, при кашле. В сочетании с ненаркотическими анальгетиками применяется при головных болях, невралгиях и т.п. Кодеина фосфат по характеру действия и показаниям к применению аналогичен кодеину основанию [М.Д.Машковский, 1997; Bogoden, 1986; Yohansson, 1967].

КОФЕИН (1,3,7-триметилксантин) - пуриновое производное, алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Кофеин или кофеин-бензоат натрия применяют в качестве стимулятора при различных заболеваниях, сопровождающихся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлении наркотиками и др. ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга, для устранения сонливости. Кофеин часто комбинируют с анальгетиками [М.Д.Машковский, 1997]. Особенностью кофеина как стимулятора является зависимость его действия от состояния пациента - свежести или усталости. Предполагают, что кофеин проявляет антагонизм к фармакологическим веществам, действующим повреждающе [Dews, 1984]. Кофеин вмешивается в обмен пуринов, прежде всего - аденозинфосфорных кислот, основных веществ энергетичесого обмена, в процессы пуринергической нейропередачи. Кофеин оказывает болеутоляющее действие при головной боли [Brogen, 1986; Д.М.Джафарова и др., 1982; Ф.Г.Коленко и др., 1988]. Следует отметить, что кофеин в больших дозах вызывает состояние тревоги [А.В.Орликов, И.В.Рыжов, 1989; Dews, 1984].

ФЕНОБАРБИТАЛ (люминал), производное барбитуровой кислоты. Фенобарбитал в дозах 0.1-0.2 г на прием проявляет снотворные и противосудорожные свойства, в меньших дозах (0.01-0.05 г/прием) - успокаивающее и спазмолитическое [М.Д.Машковский, 1997]. Применяется препарат, в основном, как противосудорожное средство при эпилепсии. Известно, что фенобарбитал индуцирует монооксигеназную систему цитохрома Р450, способствуя более быстрому метаболизму эндогенных веществ и ксенобиотиков, что приводит к ослаблению воспалительного процесса. Препарат применяют при бессонице, связанной с болевыми ощущениями, в сочетании с анальгетиками, действие которых усиливает [В.И.Петров, 1986]. При длительном лечении фенобарбиталом возможны побочные явления, обусловленные угнетением деятельности ЦНС, снижением артериалного давления, аллергические реакции, сдвиги в формуле крови [М.Д.Машковский, 1997].