ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

НИФЕКАРД^® ХЛ

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N011996/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: НИФЕКАРД^® ХЛ

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: Нифедипин

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

СОСТАВ
Каждая таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: нифедипин 30 мг/60 мг соответственно;
Вспомогательные вещества: повидон 75,0/150,0 мг, натрия лаурилсульфат 2,4/4,8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 185,8/(-) мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) (-)/203,84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) (-)/123,36 мг, *Ludipress^®, Lek 70,0/50,0 мг, магния гидросиликат (тальк) 6,0/6,0 мг, магния стеарат 0,8/2,0 мг.
Оболочка: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) 18,2/40,0 мг, триэтилцитрат 1,8/4,0 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) 3,0/4,5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,0/4,5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,0/1,5 мг, магния гидросиликат (тальк) 0,5/0,75 мг, титана диоксид 1,93/2,9 мг, краситель железа оксид желтый NF 0,57/0,85 мг. *Ludipress^®- представляет собой смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93 : 3,5 : 3,5

ОПИСАНИЕ
От светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «NDP 30» или «NDP 60» на одной стороне. ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Блокатор «медленных» кальциевых каналов.

КОД ATX: С08СА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертонии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей.
Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает артериальное давление (АД) и уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоаурикулярные и атриовентрикулярные узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Нифекард^® ХЛ, вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 часов и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 часов. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (92-98%).
Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).
Нифедипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме может наблюдаться развитие толерантности к нифедицину.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

артериальная гипертензия,

ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление АД ниже 90 мм рт.ст.);

выраженный стеноз аортального клапана;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);

беременность I триместр, период лактации.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктйвная кардиомиопатия, выраженная тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета- адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и/или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Назначение нифедипина во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, при назначении в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки следует принимать не разжевывая, нельзя их дробить или делить.
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Доза Нифекард^® ХЛ составляет 1 таблетка препарата 30 мг или 60 мг в сутки однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг/сутки, коррекция осуществляется с интервалами в 7 - 14 дней.
Максимальная суточная доза Нифекард^® ХЛ - 90 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение артериального давления (АД), обморок, синкопе, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, громбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение Деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия). При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома.
Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.
Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотом являются препараты кальция.
Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидин), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксим) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Прекращать лечение препаратом Нифекард^® ХЛ рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин- индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать врача- анестезиолога о характере проводимой терапии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И ЗАНЯТИЕ ДРУГИМИ ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ, ТРЕБУЮЩИМИ КОНЦЕНТРАЦИИ ВНИМАНИЯ И БЫСТРОТЫ ПСИХОМОТОРНЫХ РЕАКЦИЙ
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздержаться от применения этанола.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ УНИЧТОЖЕНИИ НЕИСПОЛЬЗОВАННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 30 мг, 60 мг.
По 10 таблеток в Ал/Ал блистер, по 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Лек д.д.
Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения.

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ
В ЗАО «Сандоз»
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.