Лекарства по наименованию
А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   Й   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Э   Ю   Я   
  

. Смотрите описание .

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Кардосал® 20

Регистрационный номер:

 ЛСР-000628/10-030210

Торговое название препарата:

Кардосал® 20

Международное непатентованное название:

олмесартана медоксомил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:


1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро
Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 20,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа*с), магния стеарат.
Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5 мПас).

Описание:

белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "С 14" на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX: С09СА08.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал® 20 - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения или о синдроме "отмены" (резкое повышение АД после отмены препарата).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.
Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед., а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%.
Максимальная концентрация (Сmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч. после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.
Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел

Противопоказания:

).
Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.

Показания к применению:

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав);
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.

    С осторожностью:

  • стеноз аортального или митрального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • первичный альдостеронизм;
  • гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
  • почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • нарушение функции печени;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;
  • при одновременном применении с диуретиками.

    Беременность и кормление грудью


    Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® 20 препарат необходимо отменить.
    Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® 20 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Рекомендуется принимать Кардосал® 20 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз в сутки.
    При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид).
    Максимальная суточная доза - 40 мг.

    Побочное действие:

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны кровеносной и лимфатической систем
    Очень редко:     тромбоцитопения.
    Со стороны центральной нервной системы
    Иногда:     головокружение.
    Очень редко: головная боль.
    Со стороны дыхательной системы
    Часто:     фарингит, ринит.
    Очень редко: кашель, бронхит.
    Со стороны пищеварительного тракта
    Часто:     диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
    Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.
    Со стороны кожных покровов
    Очень редко:     кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата
    Часто:     боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.
    Очень редко: судороги мышц, миалгия.
    Со стороны мочевыделителъной системы
    Часто:     гематурия, инфекция мочевых путей.
    Очень редко: острая почечная недостаточность.
    Со стороны лабораторных показателей
    Очень редко:     повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    Редко:     избыточное снижение АД.
    Иногда: стенокардия, тахикардия.
    Со стороны обмена веществ
    Часто:     повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
    Редко: гиперкалиемия.
    Прочие нарушения
    Часто:     боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
    Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

    Передозировка:

    Симптомы: выраженное снижение АД.
    Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).
    Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.
    При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.
    Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

    Особые указания

    Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал® 20.
    У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
    Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
    При применении препарата Кардосал® 20 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® 20 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.
    Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® 20 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
    Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал® 20 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
    Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® 20 несколько ниже, чем у пациентов других рас.
    Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Влияние препарата Кардосал® 20 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® 20 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

    Форма выпуска:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
    По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой.
    По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    3 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту.

    Производитель:


    Берлин-Хеми АГ, Германия, произведено "Даичи Санкио Юроуп ГмбХ", Германия

    Адрес для предъявления претензий
    115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б

    • Кардосал 20
    Октябрь 2013 г.