ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Глибомет^®

Регистрационный номер:

П N012183/01

Торговое патентованное название препарата: Глибомет^®

Международное непатентованное наименование или группировочное название препарата: глибенкламид + метформин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Действующие вещества: метформина гидрохлорид - 400 мг, глибенкламид - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая - 65,0 мг, крахмал кукурузный - 57,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,0 мг, желатин - 40,0 мг, глицерин (глицерол) -17,5 мг, тальк - 15,0 мг, магния стеарат - 7,5 мг;
оболочка: ацетилфталилцеллюлоза - 2,0 мг, диэтилфталат - 0,5 мг, тальк - 2,5 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с односторонней риской, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (препарат группы сульфонилмочевины II поколения + бигуанид).

Код ATX: A10BD02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глибомет^® - пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения и битуанида. Обладает панкреатическими и внепанкреатическими эффектами.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета- клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает воздействие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин относится к группе бигуанидов. Стимулирует периферическую чувствительность тканей к действию инсулина (повышает связывание инсулина с рецепторами, усиливает эффекты. инсулина на пострецепторном уровне), снижает всасывание глюкозы в кишечнике, подавляет глюконеогенез и оказывает благоприятное действие на липидный обмен, способствует уменьшению избыточной массы тела у пациентов с сахарным диабетом, а также оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Гипогликемический эффект препарата развивается через 2 ч и продолжается 12 ч.
Синергичная комбинация двух действующих компонентов препарата - стимулирующий эффект производного сульфонилмочевины в отношении выработки эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и прямое влияние бигуанида на мышечную и жировую ткани (существенное увеличение усвоения глюкозы - внепанкреатическое воздействие) и печеночную ткань (снижение глюконеогенеза), позволяет при определенном соотношении доз уменьшить содержание каждого компонента. Это помогает избежать чрезмерной стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, и, следовательно, уменьшить риск нарушения ее функции, а также обеспечивает повышение безопасности гипогликемических препаратов и снижение частоты побочных эффектов. Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84 %) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 97%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками - 50 % и с желчью - 50 %. Период полувыведения составляет от 5 до 10 ч.
Метформин достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови. Не подвергается метаболизму в организме, выводится, в неизменном виде преимущественно почками и, частично, кишечником. Период полувыведения составляет приблизительно 7 ч.

Показания
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами).

Противопоказания
- повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата;
- сахарный диабет 1 типа;
- гестационный диабет;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
- нарушение функции печени;
- острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
- почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
- инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
- период 48 часов до начала и 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
- период в течение 48 часов до начала и 48 часов после проведения хирургического вмешательства;
- дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
- лейкопения;
- порфирия;
- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
- соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);
- дефицит глюкозо-6-фосфодегидрогеназы;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

С осторожностью
- лихорадочный синдром;
- заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
- гипофункция передней доли гипофиза и/или коры надпочечников;
- тяжелая физическая работа (риск развития лактоацидоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Глибомет^® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом, прежде всего, в соответствии с состоянием углеводного обмена пациента, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Как правило, начальная доза составляет 1-3 таблетки в сутки с основным приемом пищи, при постепенном подборе дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза - 6 таблеток препарата Глибомет^®.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет^® приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, ощущение «металлического» привкуса; в отдельных случаях: повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения:
Редко: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; очень редко, агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.
Со стороны центральной нервной системы:
Нечасто: головная боль.
Со стороны кожных покровов:
Редко: крапивница, эритема, кожный зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ:
Редко: гипогликемия.
Очень редко: лактоацидоз.
При появлении симптомов лактоацидоза (рвота, боль в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.
Прочие: дисульфирамоподобная реакция при одновременном приеме алкоголя (наиболее частые признаки: покраснение кожи лица и верхней половины туловища, головная боль, тошнота и рвота, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления).

Передозировка
Передозировка может спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин. Симптомами лактоацидоза являются выраженная слабость, боль в мышцах, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Наиболее эффективный метод удаление лактата и метформина из организма - гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенное потоотделение и ощущение сердцебиения, слабость, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии в возможна потеря больным самоконтроля и сознания.
При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием углеводов (варенье, мед, стакан сладкого чая).
При потере сознания необходимо ввести внутривенно 40-80 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы), затем произвести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона внутривенно (внутримышечно или подкожно). Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомендуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемическое действие препарата Глибомет^® усиливается при одновременном приеме производных кумарина (варфарина, синкумара), бета-адреноблокаторов, цимитидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида и салицилатов, циклофосамида, сульфонамида, пергексилина, фенирамидола, миконазола в пероральных формах, сульфинпиразона и алкоголя.
Адреналин, глюкокортикостероиды, перорапьные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные мочегонные средства и барбитураты уменьшают гипогликемическое действие препарата Глибомет^®.
При одновременном применении возможно усиление эффекта противосвертывающих средств.
Одновременный прием с цимитидином может усилить риск развития лактоацидоза. Применение бета-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии (за исключением потливости).
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для. внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза.

Особые указания
Во время лечения пациентам необходимо строго следовать рекомендациям врача относительно дозировки и способа применения лекарственного средства, а также сопутствующего питания, режима физических нагрузок и самоконтроля концентрации глюкозы в плазме крови.
Лактоацидоз - редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующееся накоплением в крови молочной, кислоты, причиной может стать накопление метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной сердечной и почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
При приеме препарата Глибомет^® должен регулярно осуществляться контроль концентрации сывороточного креатинина:
- не менее одного раза в год у больных с нормальной функцией почек;
- не менее 2-4 раз в год у больных с концентрацией сывороточного креатинина близкой к верхней границе нормы, а также у пожилых пациентов. Следует соблюдать, осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении гипотензивных или мочегонных средств, в начале терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Лечение препаратом Глибомет^® необходимо прекратить, за 48 часов до рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ и заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином).
Применение препарата Глибомет^® необходимо прекратить за 48 часов до плановой операции под наркозом со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания, или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боль в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует, воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибомет^®.

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
При приеме препарата Глибомет^® возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и реакции; поэтому в период лечения препаратом Глибомет^® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, 2,5 мг + 400 мг.
По 20 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая).
По 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Берлин - Хеми АГ
Темпельхофер Вег, 83
12347, Берлин, Германия

Выпускающий контроль
Берлин - Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин, Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.