ПЛИЗИЛ ^®

(paroxetine | пароксетин)

Регистрационный номер:

ЛС-002327 от 08.12.2006
Торговое название препарата: Плизил / Plisil

Международное непатентованное название:

пароксетин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:
действующее вещество пароксетина мезилат 25,83 мг, в пересчете на пароксетин 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; пленочная оболочка: лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до оранжевого цвета, с гравировкой "POT 20" на одной стороне и риской на обеих сторонах.

Фармакологическая группа: антидепрессант. Код АТХ № 06AB05.

Фармакологические свойства
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-HT, cеротонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам.

Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к a-1, a-2, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1 подобным, 5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенциирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика. Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов.

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около 16-21 часа

Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из желудочно - кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Показания к применению
- депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- паническое расстройство, в том числе с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство / социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство;
- посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;
- беременность и период лактации
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия, при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости, заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимально до 50 мг/сут. в зависимости от реакции пациента

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Как и при лечении всеми другими антидепрессантами доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течении двух-трех недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течении периода, достаточного для исчезновения симптомов, по крайней мере 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств . Как и для многих других психотропных препаратов не рекомендуется резкая отмене препарата.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи, учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия/галакторея, синдром отмены при резкой отмене препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с возможным усилением токсического эффекта алкоголя.

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина может меняться при совместном назначении с препаратами индукторами/ингибиторами ферментов печени.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмиков класса 1С ( в т.ч. пропафенон), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. Совместный прием c препаратами лития проводится под контролем их концентрации в крови.

Не рекомендуется совместное назначение с препаратами содержащими триптофан.

При применении пароксетина с нейролептиками, как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширенные зрачки, лихорадка, изменения артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Особые указания
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками, так как в это время еще может не быть достигнуто терапевтическое действие пароксетина .

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту

Производитель:

Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича, 25
10000 Загреб, Хорватия
Представительство компании "Плива Хрватска д.о.о." в РФ:
117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61