ИНСТРУКЦИЯ

КВАДРОПРИЛ

Торговое название:

Квадроприл® (Quadropril®)

Рег: П № 015520/01 от 19.02.2004

Международное непатентованное название:

спираприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка содержит
6,21 мг активного вещества спираприла гидрохлорида моногидрата
(что соответствует 6,0 мг спираприла) и

вспомогательные вещества:

глицина гидрохлорид, альгиновую кислоту, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, краситель Е 172.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (ингибитор АПФ)

Код АТХ: С09АА11

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и натрийуретическое действие.

 В печени  образуется активный диацидный метаболит, ингибирующий АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам. Эффект развивается через 1 час, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе
6 мг/ сутки в течение 4 недель не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с клиренсом креатинина менее
30 мл/ мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Фармакокинетика:

Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 45%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита – спираприлата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 50%, метаболита – 70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-90 минут, метаболита – через 2-3 ч. Спираприл и его активный метаболит на 90% связывается с белками плазмы крови. Выводится с мочой и калом в неизменном  виде и в виде метаболитов.

Показания 

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам,
• ангионевротический отeк в анамнезе,
• стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний),
• выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин),
• состояния после трансплантации почки,
• стеноз аортального или митрального клапана,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• гиперальдестеронизм,
• беременность (исключение до начала лечения, а также предупреждение наступления беременности),
• период лактации,
• в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью Квадроприл следует применять при:

• клинически значимых нарушениях солевого обмена (нарушения электролитного равновесия),
• при системных заболеваниях соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия),
• пациентам с хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тяжелой артериальной гипертензией,
• одновременном применении лекарственных средств, подавляющих защитные реакции организма (например, глюкокортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринола, прокаинамида или лития,
• протеинурии (больше 1 г/сутки),
• тяжелом нарушении функции печени,
• тяжелом нарушении функции почек
• цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность)
• угнетение костномозгового кроветворения,
• гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота),
• пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Предписанное количество таблеток принимают утром, не разжевывая.

Поддерживающая доза, как правило, составляет 1 таблетку Квадроприла в сутки.

Дозировка при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин):

Рекомендуемая доза Квадроприла составляет 1/2 таблетки, которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу квадроприла можно повышать до максимально 1 таблетки, которую принимают утром. У больных с пониженной функцией почек (клиренс креатинина 30 -60 мл/мин) или печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Длительность курса лечения определяет врач.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного балланса, почечная недостаточность.

Лечение

Терапевтические меры при передозировке или отравлении проводятся в зависимости от времени приема лекарственного средства, а также от характера и тяжести симптомов.

Наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (например, промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и сульфата натрия в первые 30 минут после приема квадроприла), в отделении интенсивной терапии следует установить наблюдение за жизненно важными функциями организма и при необходимости провести их коррекцию.

Квадроприл можно удалить из организма посредством диализа. При артериальной гипотензии прежде всего восполняют объем циркулирующей крови внутривенным вливанием физиологического раствора. При отсутствии реакции затем дополнительно внутривенно вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не поддается влиянию медикаментов, имплантируют искусственный водитель ритма. Постоянно контролируют концентрацию электролитов и креатинина в крови.

При отёке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести подкожно эпинефрин в дозе 0,3 - 0,5 мг или медленно внутривенно эпинефрин в дозе 0,1 мг (строго придерживаются указаний по разведению!) под контролем электрокардиограммы и АД, затем назначают глюкокортикоиды. После этого рекомендуется внутривенное введение антигистаминных средств и антагонистов Н2- рецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• гипотензивные средства: усиление гипотензивного действия квадроприла, особенно с мочегонными средствами,
• нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможное ослабление гипотензивного действия квадроприла,
• калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые со своей стороны могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин): выраженное увеличение концентрации калия в сыворотке крови,
• литий: увеличение концентрации лития в сыворотке крови (проводят систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!),
• снотворные, наркотические средства: значительное снижение АД ,
• аллопуринол, прокаинамид, медикаменты, подавляющие защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные средства, системные кортикостероиды): снижение числа лейкоцитов в периферической крови (лейкопения),
• инсулин, пероральные противодиабетические средства (бигуаниды, препараты сульфонилмочевины, акарбоза): гипогликемия.

При применении Квадроприла следует отказаться от приема:

• поваренной соли: ослабление гипотензивного действия квадроприла,
• алкоголя: усиление антигипертензивного действия препарата и действия алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки 6 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПЭ/алюминий/ПВХ и алюминиевая фольга).
По 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
При температуре не выше 25 ^оС.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Завод-Производитель

"АВД.фaрмa ГмбХ и Ко.КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13 Д-01097 Дрезден, Германия.
Плива Хрватска д.о.о.