Инструкция по медицинскому применению препарата

СУМАМЕД^® 
(SUMAMED^®)

Торговое название: СУМАМЕД^®

Международное непатентованное название:  азитромицин   

Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

   
В 1 флаконе  содержится 
активного вещества азитромицина в виде дигидрата - 500 мг и 
вспомогательные  вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.

Описание: лиофилизированный порошок или уплотненная масса  белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик -азалид.

АТС: J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов - азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом.  Азитромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. 

Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4-8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и  Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно  в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2 часов в дозе 1000-4000 мг (клнцентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл-ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.

После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.

Препарат  метаболизируется  в печени.  Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени  с мочой.

Показания к применению

Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

внебольничная пневмония

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Тяжелые нарушения функции печени и почек

Дети до 16 лет.

Предупреждения

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина  позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования;

соблюдать осторожность при назначении азитромицина больным с недостаточностью функции печени и почек;

при беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск;

в случае необходимости введения препарата женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;

не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина  у детей до 16 лет.

Способ применения и дозы

Сумамед  нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно!

Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

- Внебольничная пневмония:
500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы  500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

- Инфекционно - воспалительные заболевания  малого таза:
500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7- дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

1 мл полученного раствора содержит  100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25º С.

Перед  введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный  раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

Раствор для инфузии  готовится в 2 этапа:

1 этап -  приготовление первичного раствора:
во флакон с 500 мг препарата  добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и  тщательно встряхивают  до полного растворения порошка. 

2 этап - вторичное разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

Концентрация азитромицина в инфузионном растворе	Количество растворителя
1.0 мг/мл	500 мл
2.0 мг/мл	250 мл

Первичный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор-0,9% хлорид натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при условии его хранения при температуре ниже 25º С и  в течение 7 дней при температуре 5º С.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, так как одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с  макролидами;

антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофилина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама,  усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов Азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий;

Побочное действие

Чаще встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе, рвота) и сыпь. 

Встречается также обратимое повышение уровня «печеночных» ферментов, креатинина, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови. Измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии.  Могут возникнуть боль в месте инъекции и местное воспаление.

Передозировка

Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия.

Форма выпуска

По 500 мг действующего вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

2 года. Запрещается использование препарата после окончания срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор - при температуре не выше 25º С – не более 24 часов; при температуре 5º С – в течение 7 дней.

Условия отпуска
По рецепту врача.

Производитель
Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д. 61, тел. (095) 937-23-20; факс (095) 937-23-21

Представитель фирмы  Н.А.Кузнецова

Директор ИДКЭЛС, профессор В.В.Чельцов

Сумамед® -