ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Коринфар®

Торговое название:

Коринфар®

Рег: П № 015326/01 от 03.11.2003

Международное непатентованное название:

нифедипин

Лекарственная форма:   

таблетки, покрытые оболочкой

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. Таблетки с цельными краями и одинакового вида. Вид в изломе*: однородная масса желтого цвета.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг нифедипина и

вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, магния стеарат, макрогол 6000, макрогол 35000, тальк, крахмал картофельный, гипромеллозу, повидон К25, целлюлозу микрокристаллическую, красители Е 104 (сикофарм хинолиновый желтый), Е 171 (титана диоксид).

Фармакотерапевтическая группа:

блокаторы "медленных" кальциевых каналов

Код ATX:

C08CA05

Фармакологическое действие  

Фармакодинамика

Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное  1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на сино-атриальный и атрио-вентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта - 20 мин и его длительность — 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (более 90%). Биодоступность - 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация нифедипина .в плазме крови после однократного перорального приема 2 таблеток (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1 -3 часа и ее значение составляет в среднем 28.3 нг/мл.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) - 95%. Полностью метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% с желчью. Период полувыведения (TVS) составляет 2-5 часов.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Т'Л.

Показания к применению.

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), эссенциальная гипертензия.

Противопоказания.

повышенная    чувствительность    к    нифедипину    и    другим    производным    1,4- дигидропиридина, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.) кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель), беременность и период лактации.

С осторожностью применять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью желудочно-кишечнеого тракта, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) и детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату.

Таблетки   Коринфара   принимают   внутрь   после   еды,   не   разжевывая   и   запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.

Обычно для взрослых рекомендуется следующая схема дозирования:

При хронической стабильной и вазоспастической стенокардии:

Терапию начинают с дозы  10 мг (1   таблетка)  2-3  раза в день.  При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 20-40 мг (2-4 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг (8 таблеток в день).

При эссенциальной гипертензии:

Средняя суточная доза - 10 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте возможно постепенное увеличение дозы препарата до 20 - 40 мг (2 - 4 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг (8 таблеток в сутки).

При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 часов (утром и вечером). Минимальный интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 часов.

Курс лечения определяется лечащим врачом и проводится в течение длительного времени.

Побочное действие.

Со стороны  сердечно-сосудистой  системы:  тахикардия,  аритмии,  периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилятации (бессимптомное снижение   артериального   давления,   приливы   крови   к   коже   лица,   чувство   жара), выраженное     снижение     артериального     давления     (редко),     синкопе,     сердечная недостаточность (чаще нарастание уже имеющейся). У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.

Со  стороны   нервной  системы:   головная  боль,   головокружение,   общая   слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах   -   парестезия   конечностей,   тремор,   экстрапирамидные   (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

Со стороны  пищеварительной системы:  диспепсия (тошнота,  диарея  или  запор), сухость во рту, повышение аппетита. Редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после   отмены   препарата.   При   длительном   приеме  -  нарушения   функции   печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, эксфолиативный дерматит.

Со    стороны    органов    кроветворения:    анемия,    лейкопения,    тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: редко - нарушение зрения (в т.е. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия , отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка.

Симптомы:
головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении потеря сознания, кома.

Лечение:
симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь.

Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение    10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При   выраженном   снижении   АД   -   показано   медленное   в/в   введение   допамина, добутамина,    адреналина или норадреналина.  Рекомендуется проводить контроль за содержанием   в   крови   глюкозы   (может   снижаться   высвобождение   инсулина)   и электролитов.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (К+, Са2+).

Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

• при   одновременном   применении   других   гипотензивных   средств,   а   также трициклических     антидепрессантов,     нитратов,     циметидина     (ранитидин     и фамотидин   не   оказывают   существенного   влияния   на   метаболизм   БМКК), ингаляционных   анестетиков,   диуретиков   гипотензивный   эффект   нифедипина может усиливаться,
• при комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия,
• дилтизем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.
• снижает концентрацию хинидина в плазме,
• повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме,
• Рифампицин  ускоряет  метаболизм  нифедипина,  что  требует  изменения  дозы нифедипина.
• Этанол может усилить гипотензивное действие,
• При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться биологическая доступность цефалоспоринов на 70 %.
• симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза  простагландинов  в  почках  и  задержка  ионов  натрия  и  жидкости  в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект,
• Нифедипин подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта,
• Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
• Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано применять его с нифедипином.

Особые указания.

В  период лечения  необходимо  воздерживаться  от  занятий  потенциально  опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола.

Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома "отмены").

Во время лечения возможны положительные результаты прямой реакции  Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Препарат следует принимать регулярно, независимо от самочувствия. В начале лечения может возникнуть стенокардия, особено в случае резкой отмены бета- адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

В том случае, если пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим    наркозом,    необходимо    информировать    врача-анестезиолога    о    характере проводимой терапии.

Следует   с    осторожностью    назначать    препарат    пожилым    пациентам    вследствии наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Следует    с    осторожностью   назначать   препарат   пожилым    пациентам    вследствии наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Форма выпуска.

10 таблеток в блистер ПВХ/алюминий.
3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Или:

50 или 100 таблеток во флакон коричневого стекла.
1 флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Производитель.

"АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ",
Лейпцигер Штрассе 7-13 Дрезден, Германия

Коринфар -