Флутамид Плива

Рег: П № 011946/01 от 23.12.2005

Междунaродное непaтентовaнное нaзвaние

Флутaмид (Flutamidе)

Лекaрственнaя формa

тaблетки

Состав

1 таблетка содержит 250 мг флутамида.

Вспомогательные вещества:
лактоза, натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая целлюлоза, кукузузный крахмал, кремния двуокись безводная, магния стеарат.

Описание

Таблетки светло–желтого цвета, круглой формы, диаметром 13 мм.

Фармакологические свойства

Флутамид является нестероидным препаратом, обладающим антиандрогенным действием. Механизм действия включает ингибирование захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами лютеинизирующего гормона - рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами–мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флютамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Анализ плазмы, мочи и кала у здоровых добровольцев после приема разовой дозы флутамида (200 мг), меченного радиоактивным тритием, показал, что препарат полностью и быстро всасывается, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным α–гидроксилированным производным (2–оксифлутамид). 94-96% α–гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выделяется преимущественно с мочой. Приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста - 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы флутамида.

Показания к применению

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

• в начале лечения в комбинации с агонистами ЛГРГ;
• в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ЛГРГ;
• у больных с хирургической кастрацией;
• лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или не переносящих подобное лечение.

Противопоказания

Флутамид противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флутамиду или к другим компонентам препарата.

Флютамид следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, у больных со склонностью к тромбозам и при сердечно–сосудистых заболеваниях.

Особые указания

Лечение флутамидом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в крови (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4–х месяцев и далее регулярно).

В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение флютамида следует прекратить.

Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или грипподобные симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Способ применения и дозы

Флутамид назначают по 1 таблетке 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за три дня до первого приема агониста ЛГРГ.

Передозировка

При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненноважными функциями.

Побочное действие

при мототерапии

Наиболее часто встечающиеся побочные явления - гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы. Нарушения со стороны сердечно–сосудистой системы возникают редко. Возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.

В редких случаях также отмечены следующие побочные эффекты: снижение либидо, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, похожие на боли при язве желудка, отеки, подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, зуд, волчаночно–подобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

при лечении в комбинации с агонистами ЛГРГ

Чаще всего возможны приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота, гинекомастия. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи, такая же, как при мототерапии агонистами ЛГРГ.

Редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, желудочно–кишечные расстройства неясной этиологии, отсутствие аппетита, раздражение в месте инъекции и сыпь, отеки, симптомы нейромышечных растройств, желтуха, симптомы нарушений мочеполовой системы, артериальная гипертензия и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз). Весьма редко возникают нарушение дыхания, гепатит, повышенная светочувствительность.

Также отмечены следующие спонтанные побочные действия флутамида: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, реакции светочувствительности (включая эритему, ульцерацию, пузырьки, эпидермальный некролиз), обтурационную желтуху, печеночную энцефалопатию, некроз печени. Эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии.

В редких случаях у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желтозеленой.

Форма выпуска

таблетки по 250 мг. По 100 таблеток в упаковке.

Условия хранения

Хранят при температуре ниже 25 °С, в защищенном от света месте.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

3 года.
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Фирма-производитель

«ПЛИВA»,
г. Зaгреб, Республикa Хорвaтия

"Тева" -