Продолжить

Вы открываете страницы сайта для специалистов

Последующая информация предназначена только для медицинских работников!

Выбрав ссылку "Продолжить", Вы подтверждаете, что являетесь специалистом в области здравоохранения. Отказаться

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

БИСЕПТОЛ

Регистрационный №: П-8-242 №008054 12.11.01

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь - 5 мл. Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) 200 мг, триметоприм (trimetoprim) 40 мг
Прочие ингредиенты: кремофор RH 40, магний-алюминиевый силикат, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, сахаринат натрия, мальтитол, земляничный аромат, пропиленгликоль, вода очищенная.
80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат.
Механизм его действия обусловлен двойным блокирующим эффектом препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует две последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., некоторые штаммы Escherichia coli, некоторые штаммы Haemophilus influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Бисептол активен также в отношении Pneumocystis carinii.

К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Всасывание
Сульфаметоксазол и триметоприм быстро и почти полностью абсорбируются из верхней части тонкой кишки. Терапевтический уровень концентрации активных веществ устанавливается через 60 мин после приема и сохраняется в течение 12 ч.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение
Активные вещества проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в легкие, миндалины, спинномозговую жидкость, предстательную железу, почки, в жидкость среднего уха, в бронхиальный секрет и вагинальный секрет. Активные вещества проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Выведение
T1/2 сульфаметоксазола составляет 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч. Оба активных вещества выводятся преимущественно с мочой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– острые инфекции дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит, бронхит, бронхиолит, пневмония /в т.ч. вызванная Haemophilus influenzae/);
– пневмония, вызванная Pneumocystis carinii;
– инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, средний отит);
– инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);
– инфекции половых органов (в т.ч. постгонорейный уретрит, гонококковая инфекция);
– тиф, паратиф;
– инфекции ЖКТ (в т.ч. шигеллез, сальмонеллез, эшерихиоз);
– менингит;
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. абсцесс, фурункул, карбункул, пиодермия).

Режим дозирования

Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут.

Возраст	Доза суспензии
дети от 3 до 6 мес	2.5 мл каждые 12 ч
дети от 7 мес до 3 лет	2.5-5 мл каждые 12 ч
дети от 4 до 6 лет	5-10 мл каждые 12 ч
дети от 7 до 12 лет	10 мл каждые 12 ч
взрослые и дети старше 12 лет	20 мл каждые 12 ч

Продолжительность терапии - 10-14 дней (при шигеллезе - 5 дней). При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, доза составляет 120 мг/кг массы тела в сутки; препарат принимают каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) следует снизить дозу вдвое.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит; редко - гепатит; в отдельных случаях - острый некроз печени, панкреатит, стоматит.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, полиморфная эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический миокардит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко - агранулоцитоз, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, кристаллурия (при применении в высоких дозах).
Прочие: повышение температуры тела, тремор; в отдельных случаях - артралгии, миалгии, легочные инфильтраты, гипогликемия.

Противопоказания

– выраженные нарушения функции печени;
– выраженные нарушения функции почек (КК менее 15 мл/мин);
– нарушения со стороны системы кроветворения;
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст до 3 мес;
– повышенная чувствительность к сульфонамидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Бисептол противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головная боль, головокружение, сонливость, обморок, повышение температуры тела, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, гематурия, кристаллурия. При продолжительной передозировке возможно развитие тромбоцитопении, лейкопении, мегалобластной анемии, желтухи.
Лечение: промывание желудка, прием жидкостей внутрь, гемодиализ, в/м введение фолиевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бисептол усиливает действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины).
При одновременном применении Бисептола с диуретиками (особенно тиазидными) повышается риск возникновения тромбоцитопении с повышенной кровоточивостью.
При одновременном применении Бисептол ингибирует метаболизм фенитоина в печени, может повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.