Продолжить

Вы открываете страницы сайта для специалистов

Последующая информация предназначена только для медицинских работников!

Выбрав ссылку "Продолжить", Вы подтверждаете, что являетесь специалистом в области здравоохранения. Отказаться

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АКРИДИЛОЛ^®

Регистрационный номер:

Р №000983/01
Торговое название препарата: Акридилол^®(Aсridilole)

Международное непатентованное название:

карведилол (carvedilol)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав. Одна таблетка содержит
Активного вещества карведилола 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,
Вспомогательные вещества: Лудипресс ЛЦЕ (лактоза,повидон), крахмалгликолат натрия (карбоксиметилкрахмал натрия), магния стеарат.

Описание: таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.   Допускается легкая   “мраморность”.  Таблетки  6,25 мг – плоскоцилиндрические, с фаской и риской; таблетки  12,5 мг - квадратные с округленными углами двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой  АЛ1 - на другой; таблетки  25 мг - овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой АЛ2 - на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ: С07АGО2

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1,- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических   сосудов,   тем   самым   снижая   системное   сосудистое   сопротивление

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У  больных  с  нарушением  функции  печени  системная  биодоступность  карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол^® противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению
•   Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
•   Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
•   Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия,  депрессия, миастения.

Применение при беременности и в период лактации
Контролируемых  исследований  применения  Акридилола^®  у  беременных  женщин  не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилол^®.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6,25 - 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 - 100 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III   ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного  тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции:  кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания),   обострение псориаза, заложенность носа.
Со  стороны  дыхательной  системы:  одышка и бронхоспазм  (у предрасположенных пациентов).
Прочие:   нарушение  зрения,   уменьшение  слезоотделения,   гриппоподобный   синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота,   редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм. рт. ст. и ниже), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Акридилол^®    может  потенцировать   действие   других   одновременно   принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект  (нитраты).

При совместном применении Акридилола^® и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин), диуретики и ИАПФ усиливают  гипотензивный эффект.

При  одновременном  приеме  Акридилола^®  и  дигоксина  увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Акридилол^®  может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект Акридилола^®.

Препараты,  снижающие  содержание  катехоламинов  (резерпин,  ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной  брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное   назначение   клонидина  может  потенцировать   антигипертензивный   и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола^®.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект Акридилола^®.

Особые указания
Терапия Акридилолом^® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно  у  больных  ишемической  болезнью  сердца,  так  как  это может приводить к ухудшению  течения  основного  заболевания.  В случае  необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Акридилолом^®  или  при   повышении дозы препарата у   пациентов, особенно пожилого возраста,  может  отмечаться  избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании.  Необходима коррекция дозы  препарата. У больных  с  хронической  сердечной  недостаточностью  при  подборе  дозы   возможно нарастание симптомов  сердечной недостаточности,   появление отеков. При   этом не следует   увеличивать   дозу   Акридилола^®,   рекомендовано   назначение   больших   доз  диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется  постоянное  мониторирование  электрокардиограммы  и  артериального давления   при  одновременном   назначении   Акридилола^®  и   блокаторов   медленных»  кальциевых  каналов,   производных  фенилалкиламина  (верапамил)  и  бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов   с  хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии  следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^®  не   влияет   на концентрацию глюкозы в крови и  не вызывает  изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым   сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом^® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола.   Следует   воздержаться   от   других   видов   деятельности,   связанных   с  необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна,   ул. Кирова, 29.