ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
(информация для пациентов)

Бисептол
Biseptol®

Регистрационный номер: П № 014891/01 – 2003 от 07.04.2003

Торговое название: Бисептол

МНН: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Лекарственная форма: суспензия пероральная 240 мг в 5 мл

Состав:

100 мл суспензии содержит
Действующие вещества:

сульфаметоксазол	4000 мг
триметоприм	800 мг

Вспомогательные вещества: кремофор RH 40, магний-алюминиевый силикат, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, лимонная кислота, гидрофосфат натрия, метилгидроксибензоат (0,15 г), пропилгидроксибензоат (0,05 г), сахаринат натрия (0,064 г), мальтитол, земляничный аромат, пропиленгликоль (2,5 г), очищенная вода.
Не содержит сахара.

Описание: суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство (сульфаниламиды, сульфаметоксазол и триметоприм).

Код АТС: J01ЕЕ01.

Фармакологическое действие

Ко-тримоксазол – комбинированный антибактериальный препарат, относящийся к группе сульфаниламидов.
Ко-тримоксазол химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтерогенные штаммы), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa) крупные вирусы – Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), простейшие: Plazmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, – Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика
При пероральном приеме оба компонента препарата всасываются из желудочно-кишечного тракта в 90%. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 минут после приема и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.
Связь с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метоболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) ив неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: до первого года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек Т1/2 увеличивается.

Показания

Препарат применяют для лечения заболеваний вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекций дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого,
• инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзилит; скарлатина,
• инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема,
• инфекции ЖКТ: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, салмонеллоносительство, холера, холецистит, холангит, гастроэнтериты вызванные энтеротоксичными штаммами Е.соli, инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции,

А также : остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, период грудного вскармливания, дети до 3 месяца жизни, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью применят при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболевании щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Перорально.
Препарат принимают во время или сразу после еды с большим количеством жидкости. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.
5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерка со шкалой.
У детей обычно применяется от 20 мг до 30 мг сульфаметоксазола и от 4 мг до 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки.

Обычно дети:

доза	возраст
	от 3 месяца до 6 месяцев (6-8 кг)	от 7 месяца до 3 лет (9-15 кг)	от 4 года жизни до 6 лет (16-22 кг)	от 7 года жизни до 12 лет (23-42 кг)
2,5 мл	каждые 12 часов
2,5-5 мл		каждые 12 часов
5-10 мл			каждые 12 часов
10 мл				каждые 12 часов

Взрослые и дети старше 12 лет – 20 мл, каждые 12 часов.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50%.
Препарат принимают во время или после еды. В процессе лечения рекомендуется обильное питье. В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Побочное эффекты

Обычно препарат хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности „печеночных" трансаминаз, редко – гепатит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, редко – агранулоцитоз, мегабластная анемия.
Со стороны моче выделительной системы: полиурия, интерстицильный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, повышение температуры тела, покраснение склер, в отдельных случаях – полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Лайела, эксфолиальный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, обильное питье, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированый диурез, при необходимости – гемодиализ.

Специальные указания

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата с недостаточностью печени или почек (если клиренс креатинина составляет 15-30 мл/мин. рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы). Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. С осторожностью принимать больным с аллергическими реакциями в анамнезе. Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина на ок. 10%). Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штамов.

Беременность и период лактации

Препарат не следует применять в период беременности и кормления ребенка грудью, так как средство проникает через плаценту и выделяется с молоком матери.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПЛБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами – с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримаксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных.

Форма выпуска

Флакон содержащий 80 мл суспензии. К упаковке прилагается мерка со шкалой.

Условия хранения

Хранить при температуре от 5°С до 25°С, в недоступном для детей месте. Защищать от света.

Срок годности

Срок годности 3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Производитель
МЕДАНА ФАРМА
Акционерное Общество
98-200 Серадз, ул.Локетка, ПОЛЬША

Представитель в России:
ООО «Польские лекарства»
15477 Москва, ул. Кантемировская, д. 58, офис 737