Ломфлокс ®

Международное непатентованное название

LOMEFLOXACIN

Синонимы

Максаквин

Фармакотерапевтическая группа

Противoмикробный препарат группы фторхинoлонов

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит 400 мг ломефлоксацина гидрохлорида

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (дифторхинолон с пиперазиновой группой в хинолоновом кольце). Действует бактерицидно. Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы, участвующего в транскрипции и репликации ДНК бактерий. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов:

Цитробактеров и Энтеробактеров (включая Е. aerogenes и Enterobacter cloacae), бактерий - Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter diversus, Haemofilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila; кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.

Умеренно чувствительны к препарату Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgery, Pseudomonas aeruginosa (ломфлокс эффективнее гентамицина, цефатоксима, цефтазидима), Serratia Liquefaciens и marcesscens, Klebsiella oxytoca и ozaenae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes и agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis, Bordetella pertussis, а так же некоторые грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (ломефлоксацин значительно более эффективен, чем норфлоксацин или налидиксовая кислота).

Устойчивы к препарату Streptococcus spp, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum и анаэробные бактерии. Холерный вибрион и парагемолитический вибрион восприимчивы к ломефлоксацину. Ureaplazma urealyticum, Mycoplasma pneumonae и Mycoplasma hominis также чувствительны к препарату.

Обладает выраженной противотуберкулезной активностью. На большинство микроорганизмов действует в низкой концентрации.

Резистентность развивается редко, в основном к стафилококку, синегнойной палочке.

Фармакокинетика

После приема 400 мг Ломефлоксацина, максимальная концентрация в сыворотке примерно 3-5,2 мг/л достигалась через два часа. Не наблюдалось накоплений при множественном назначении дозы 400 мг один раз в день или 300 мг три раза в день на протяжении 7 дней. При приеме 400 мг/день для чувствительных энтеробактеров была концентрация выше МИК 90 по крайней мере в течение 12 часов. Полупериод данной плазматической концентрации изменяется от 7 до 9 часов. Около 10% препарата связывается с белком и быстро проникает в большинство тканей. Концентрации после достижения желчи, простаты, легочной ткани, бронхиального секрета в общем повышаются вслед за плазматическим уровнем.

При пероральном приеме из ЖКТ абсорбируется 98% препарата.

Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, где создаются более высокие концентрации, чем в плазме. Выводится почками, в основном, в неизмененном виде (70-80%). Период полувыведения 8-9 ч. У пациентов с нарушением почечной функции как время полувыведения, так и площадь под кривой зависимости плазматической концентрации от времени (ППК) существенно увеличивается, что делает необходимым регулирование дозы. При разовом приеме препарат эффективен в течении 24 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит);
• острая и хроническая гонорея;
• острый и рецидивирующий хламидиоз, хламидийный конъюнктивит;
• инфекции нижних отделов дыхательного тракта, включая обострение хронического бронхита, пневмонии;
• инфекции костей и суставов, включая хронический остиомиелит;
• острые и хронические гнойные инфекции мягких тканей;
• инфекционные энтероколиты и холециститы;
• инфицированные раны;
• акушерские и гинекологические инфекции;
• профилактика при трансуретальном вмешательстве;
• холера (тяжелая форма течения);
• туберкулез (в составе комплексной терапии с основными противотуберкулезными препаратами, а так же при устойчивости к противотуберкулезным препаратам)

Режим дозирования

При инфекциях мочевыводящих путей обычно назначают по 400 мг 1 раз в сутки в течение не более 10 дней (неосложненные формы) или 10-14 дней (осложненные формы).

При острой гонорее назначают 600 мг однократно, при хронической гонорее - 600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При урогенитальном хламидиозе, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию применяют в дозе 400-600 мг 1 раз в сутки на протяжении 28 дней.

При острых и хронических гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах назначают по 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-14 дней.

При остиомиелите применяют в дозе 400-800 мг в сутки. Курс лечения до 14 дней.

Для профилактики перед трансуретальным хирургическим вмешательством может быть назначен в виде однократной дозы 400 мг за 2-6 часов до процедуры.

При тяжелом течении холеры назначают по 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней.

При туберкулезе применяют в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 14-28 дней, при необходимости - более длительно.

При инфекциях нижних дыхательных путей, острых бронхитах, бронхопневмониях назначают в дозе 400 мг в сутки на протяжении 10 дней.

Пациентам пожилого возраста в большинстве случаев можно назначать обычные дозы, если у них клиренс креатинина не менее 40 мл/мин.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин, дозы должны быть изменены в соответствии со степенью почечной недостаточности. За первоначальной дозой в 400 мг должны следовать дозы по 200 мг 1 раз в день на протяжении курса лечения. Нет необходимости снижать дозу для пациентов с циррозом печени, если почечные функции адекватны. Принимают препарат независимо от приема пищи.

Побочное действие

Редко: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, головная боль, нарушения сна, колебания настроения, возбуждение, тремор, депрессия.

При излишнем воздействии ультрафиолетовых лучей может наблюдаться умеренный эффект фотосенсибилизации. В таком случае лечение следует прекратить. Может вызывать артропатию у растущего организма. Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи и других проявлений.

Противопоказания

• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам;
• дети и подростки в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, страдающим эпилепсией и другими заболеваниями ЦНС.

В случае появления на фоне лечения таких симптомов, как судороги, возбуждение, светобоязнь, спутанность сознания, галлюцинации, препарат следует отменить.

Во время лечения рекомендуется избегать длительного воздействия солнечного или ультрафиолетового света. При применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому не следует заниматься деятельностью требующей координации (работать на сложном оборудовании, водить автомобиль).

На уровне других хинолонов может вмешиваться в метаболизм кофеина (чай/кофе), уменьшая клиренс, удлиняя период полураспада и усиливая симптомы передозировки кофеина.

Во время курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять полисахариды с антипепсиновым действием или антациды, содержащие магний или алюминий в течение 4-х часов до и 2-х часов после приема Ломефлоксацина, так как при этом снижается его биодоступность. Минеральные добавки или витамины, содержащие железо или минералы, не следует принимать в течение 2 часов после приема . Есть данные, что Н2-антагонисты (циметидин, ранитидин) могут нарушать элиминацию хинолонов, что приводит к увеличению времени полувыведения и ППК.

В отличие от других хинолонов не ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому перерасчет дозы теофиллина не нужен.

Хинолоны могут усугублять эффект оральных антикоагулянтов варфарина или его дериватов, при их сопутствующем назначении. Протромбиновый показатель или другие показатели коагуляции необходимо проверять и проводить мониторинг.

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Ломфлокс используют в комбинированной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.

Форма выпуска

5 таблеток по 400 мг покрытых пленочной оболочкой

Препарат произведен в сотрудничестве с фирмой IРСА Laboratotres Ltd, Индия