ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Резален

Регистрационный номер:

ЛП 001364-161211

Торговое название препарата: Резален

Международное непатентованное название: рисперидон.

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг: Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит Активное вещество: рисперидон 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы мононогидрат - 36,5 мг, крахмал прежелатинизированный

- 9,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50,0 мг, натрия лаурилсульфат - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, опадрай белый 20Н 58983 - 2,500 мг (гипромеллоза - 1,540 мг, титана диоксид - 0,370 мг, пропилен гликоль - 0,308 мг, гипролоза -0,154 мг, тальк - 0,128 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг:

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит

Активное вещество: рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы мононогидрат - 73,0 мг, крахмал прежелатинизированный  - 18,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг, натрия лаурилсульфат - 3,0 мг, кремний диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, опадрай оранжевый II 31G 53291 -5,000 мг (гипромеллоза - 1,700 мг, лактозы моногидрат - 1,200 мг, титана диоксид - 1,176 мг, макрогол - 4000 - 0,450 мг, макрогол - 400 - 0,250 мг, краситель солнечный закат желтый -0,024 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой Змг:
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит
Активное вещество: рисперидон 3 мг
Вспомогательные вещества: лактозы мононогидрат - 109,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 150,0 мг, натрия лаурилсульфат - 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, опадрай желтый II 31G 52408 - 7,500 мг (гипромеллоза - 2,550 мг, лактозы моногидрат - 1,800 мг, титана диоксид - 1,620 мг, макрогол - 4000 - 0,675 мг, макрогол - 400 - 0,300 мг, краситель хинолиновый желтый -0,180 мг, тальк - 0,375 мг).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг:

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит

Активное вещество:
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы мононогидрат - 146,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 36,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 200,0 мг, натрия лаурилсульфат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг, опадрай зеленый II 31G 51195 - 10,00 мг (гипромеллоза - 3,400 мг, лактозы моногидрат - 2,400 мг, титана диоксид - 2,058 мг, макрогол - 4000 - 0,900 мг, макрогол - 400 - 0,400 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,282 мг, тальк - 0,500 мг, индигокармин - 0,060 мг).

Описание

Резален таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой «RSN» и «1» на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Резален таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой «RSN» и «2» на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Резален таблетки покрытые пленочной оболочкой 3 мг

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой «RSN» и «3» на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Резален таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой «RSN» и «4» на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX:N05AX08.

Фармакологические свойства

Фармакодиномика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2- и допаминовым 0₂-рецепторам. Связывается с cti-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н]- и аг-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным Эг-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновеская концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа! гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 ч. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится почками, 14% - через желудочно-кишечный тракт. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%». Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

Показания к применению

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притуплённый аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или при психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рисперидону;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы (входит в состав препарата).

С осторожностью

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

С осторожностью следует применять при судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или при лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ)), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0,5-2 мг в сутки, на второй день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0,5-6 мг в сутки. Назначая препарат Резален, возможность наименьшего дозирования которого в данной лекарственной форме составляет 0,5 мг, следует учитывать, что в ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы недопустимо.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать, что они могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма. 

Побочные эффекты

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы:

Частота	Появление побочных эффектов
часто:	у 1-10 больных из 100
иногда:	менее, чем у 1 больного из 100
редко:	менее, чем у 1 больного из 1 000
очень редко:	менее, чем у 1 больного из 10 000
в отдельных случаях:	менее 0,01%

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приарпизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - орто статическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: недержание мочи.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления (АД), экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и (3-адрено б локаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Особые указания

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

При применении рисперидона у пожилых пациентов с деменцией (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) следует иметь ввиду риск повышенной смертности вследствие увеличения нарушений мозгового кровообращения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, покрытой пленкой из ПВХ/ПВДХ. 2, 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска: по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) - 160055, (Пенджаб), Индия
Ranbaxy Laboratories Limited, Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) - 160055, (Punjub), India

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индастриал Эреа №3, А.В. Роуд, Девас - 455 001, Индия Ranbaxy Laboratories Limited, Industrial Area No3, A.B. Road, Dewas - 455 001, India Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу: 129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45-48.