ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ЗАНОЦИН^® ОД

ZANOCIN^® OD

Регистрационный номер:

П N015180/01 от 17.06.2008

Торговое название препарата:

Заноцин® ОД

Международное непатентованное название:

офлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия

Состав
Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка пролонгированного действия содержит:

Заноцин® ОД 400мг

Активное вещество: офлоксацин 400мг;
Вспомогательные вещества: кросповидон, натрия гидрокарбонат, гипромеллоза, водаочищенная*, натрия альгинат, камедьксантановая, карбопол, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксидколлоидный.

Пленочная оболочка:
Краситель опадрай белый 31В58910(гипромеллоза, лактозы моногидрат, титанадиоксид, макрогол), вода очищенная*,изопропанол*.

Чернила для надписи:

Опакод S-1-17734 черный (шеллак 45%(20% этерифицированный) в SD-45 спирте, краситель железа оксид черный, н-бутанол, пропиленгликоль, метанол, изопропанол, аммония гидроксид 28% марки реагент), изопропанол*.

Заноцин® ОД 800мг

Активное вещество: офлоксацин 800мг; Вспомогательные вещества: кросповидон, натрия гидрокарбонат, гипромеллоза, вода очищенная*, натрия альгинат, камедь ксантановая, карбопол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Пленочная оболочка:

Краситель опадрай белый 31В58910 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол), вода очищенная*, изопропанол*. Чернила для надписи:

Опакод S-1-17734 черный (шеллак 45% (20% этерифицированный) в SD-45 спирте, краситель железа оксид черный, н-бутанол, пропиленгликоль, метанол, изопропанол, аммония гидроксид 28% марки реагент), изопропанол*.

* испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки «Заноцин® ОД 400 мг» Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNTOD со стрелкой, пересекающей надпись 400 OD, и гладкие на другой.

Таблетки «Заноцин® OD 800 мг» Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNTOD со стрел кой, пересекающей надпись 800 OD, и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство-фторхинолон КодATX:J01MA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действияферментатопоиз омеразы-II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК. Заноцин® ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин®ОД400мг иЗаноцин® ОД800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.

Антибактериальный спектр:
Офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter (diversus) koseri; Enterobacter aerogenes; Escherichia со//; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteusmirabilis; Pseudomonas aeruginosa.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis.

In vitro определена минимальная подавляющая концентрация офлоксацина -2 мкг/мл или менее для большинства (90%) штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы); Staphylococcus saprophyticus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus ducreyi; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Serratia marcescen.

Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae; Gardnerella vaginalis; Legionella pneumophila; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Многие штаммы Streptococcus и Enterococcus, a также анаэробных микроорганизмов резистентны кофлоксацину.

Фармакокинетика

При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (95%).

Биодоступность - свыше 96%. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

После однократного применения таблеток Заноцин®ОД 400мг и Заноцин®ОД 800 мг пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов и составляют 2.09+0.46 мкг/мл и 5.15+1.07 мкг/мл соответственно, а скорость и степень абсорбции сравнимы с таковыми при двукратном приеме обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг. При применении офлоксацина вместе с пищей наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются. Кажущийся объём распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (СМЖ) (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%). 25% офлоксацина связывается белками плазмы. Период полувыведения при приёме таблеток составляет 6-8 часов.

Офлоксацин выводится, в основном, почками: около 70-90% препарата - в неизмененном виде почками и менее 5% в виде метаболитов, в том числе диметил- или М-оксид-офлоксацина. Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина<= 50мл/мин),у таких пациентов необходима коррекция режима дозирования.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению

Заноцин® ОД показан при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• Нижних отделов дыхательного тракта, включая пневмонии, вызванные H.influenzae и Streptococcus pneumoniae и обострение хронического бронхита.
• Мочеполовой системы, в том числе: острая, неосложненная или осложнённая, уретральная или цервикальная формы гонореи; уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis; смешанные уретральные и цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae; простатит.
• Инфекции кожи и мягкихтканей.
• Органов малого таза: эндометрит, оофорит, параметрит.
• Эпилепсия (в том числе в анамнезе);
• Снижение судорожного порога (в том числе после черепномозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе (ЦНС));
• Возраст до 18 лет (пока не завершён рост скелета);
• Беременность;
• Период лактации;
• Клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.
• Атеросклероз сосудов головного мозга.
• Нарушения мозгового кровообращения(ванамнезе).
• Хроническая почечная недостаточность.
• Органические поражения центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Внутрь целиком после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать!

Рекомендуемые дозировки для взрослых:

Инфекции	Ежедневная доза	Кратность применения Заноцина ОД	Длительность применения
Инфекции мочевыводящих путей
-цистит, вызванный E.coli или K.pneumoniae	400мг	Каждые 24часа	З дня
-цистит, вызванный ГФГ организмами	400мг	Каждые 24 часа	7дней
-осложненные инфекции мочевыводящих путей	400мг	Каждые 24 часа	10 дней
Инфекции кожных покровов и мягких тканей	800мг	Каждые 24 часа	10 дней
Пневмония или обострение бронхита	800мг	Каждые 24 часа	10 дней
Инфекции, передаваемые половым путем
-неосложненная гонорея	400мг	Однократно	1 день
-негонококовый уретрит и цистит	800мг	Каждые 24 часа	7-10 дней
-смешанные уретральные, цервикальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatisw Neisseria gonorrhoeae	800мг	Каждые 24 часа	7-14 дней
Простатит	400мг	Каждые 24 часа	до 6 недель
Острые воспалительные заболевания органов малого таза	800мг	Каждые 24часа	10-14 дней

Режим дозирования у паииентов с нарушенной функиией почек: После первоначальной нормальной дозы, следует корректировать режим дозирования по следующей схеме:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Поддержание дозы и частота дозирования
20-50	При инфекциях кожных покровов и мягких тканей, пневмонии или обострении хронического бронхита, а также острых воспалительных заболеваниях органов малого таза, хпамидийной инфекции рекомендуется доза Заноцин® ОД 400 мг- 1 таблетка каждые 24 часа.

Если известна только концентрация креатинина в плазме, расчет клиренса креатинина производят по следующей формуле:

Мужчины: Клиренс креатинина(мл/мин)= [Вес(кг) Х (140-возраст)] / [72 X креатинин в плазме (мг%)]

Женщины: 0.85 х значение, рассчитанное для мужчин.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени:

У пациентов с выраженным нарушением функции печени, а также в случае цирроза или асцита, может наблюдаться некоторое снижение скорости выведения офлоксацина. Поэтому не следует превышать максимальной дозы офлоксацина 400мг в день.

Применение у пожилых пациентов

В данной группе больных не выявлено каких-либо ограничений по применению фторхинолонов. Однако, у пожилых пациентов со сниженной выделительной функцией почек необходимо провести коррекцию режима дозирования препарата (См. «Режим дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек»).

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, частота возникновения которых оценивалась следующим образом: часто -больше 1 случая на 100 назначений; не часто - менее 1 случая на 100 назначений; ре дко- менее 1 случая на 1000 назначений.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: Часто: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, гастралгия, метеоризм. Диарея может быть симптомом энтероколита (который в некоторых случаях может быть геморрагическим). Не часто: потеря аппетита, повышение показателей «печеночных» трансаминаз и/или билирубина.

Редко: возможно развитие холестатитеческой желтухи, гепатита или выраженного нарушения функции печени. Редкая форма энтероколита, которая возникает при применении антибиотиков -псевдомембранозный колит (в большинстве случаев вызванный Clostridium difficile). Если только подозревается псевдомембранный колит, следует прекратить применение офлоксацина. Не следует применять препараты, снижающие перистальтику кишечника.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
Часто: головная боль, головокружение, чувство усталости.
Не часто: неуверенность движений, судороги, психомоторное возбуждение, фобии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, нарушение равновесия, «кошмарные» сновидения, чувство тревоги, депрессия, галлюцинации и психотические реакции, бессонница, шаткая походка и тремор (в результате нарушения мышечной координации), нейропатия, чувство онемения и парестезии или гиперестезии.

Со стороны органов чувств: Не часто: нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса и обоняния (в редких случаях временная потеря функции). Редко: снижение слуха (включая потерю слуха). Если эти реакции наблюдались у пациентов после первой дозы офлоксацина, в таких случаях следует прекратить курс терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия и временное снижение артериального давления. Не часто: циркуляторный коллапс (в результате быстрого снижения артериального давления).

Со стороны органов кроветворения: Редко: анемия, лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: Не часто: нарушение функции почек. Редко: острый интерстициальный нефрит, или острая почечная недостаточность с прогрессирующим увеличением концентрации сывороточного креатинина. Повышение содержания мочевины. Аллергические реакции: Часто: кожная сыпь, зуд. Не часто: фотодерматит, экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайелла и васкулиты. Редко: возможны лихорадка, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, бронхоспазм, диспноэ, шок, ангионевротический отек, васкулитоподобные реакции, эозинофилия, эозинофильная пневмония.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: Редко: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, тендовагинит, разрыв сухожилия, болевые ощущения в мышцах и суставах (в редких случаях может являться признаком рабдомиолиза). Другие побочные эффекты: Редко: гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом), слабость, дисбактериоз кишечника, суперинфекция, вагинит.

У некоторых пациентов (с особой предрасположенностью) применение офлоксацина может спровоцировать атаку порфирии.

Лабораторные показатели: Увеличение активности щелочной фосфатазы, аспартат аминотрансферазы, глютамин трансаминазы и лактат дегидрогеназы.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Специфического антидота для офлоксацина не существует. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, и должно включать следующие меры:

промывание желудка;

поддержание адекватной гидратации организма;

поддерживающая терапия.
Офлоксацин не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин: Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Антацидные препараты, сукральфат. катионы металлов, мультивитамины. пищевые продукты: Снижают абсорбцию фторхинолонов, поэтому совместного их применения с офлоксацином следует избегать (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Совместное применение с препаратами указанной группы усиливает побочные эффекты фторхинолонов на центральную нервную систему.

Циклоспорин: При совместном применении циклоспорина с некоторыми фторхинолонами, отмечалось увеличение концентрации циклоспорина в плазме. Реакции лекарственного взаимодействия циклоспорина и офлоксацина не изучены.

Препараты, метаболизируюшиеся цитохромом Р450: Большинство фторхинолонов подавляют активность цитохрома Р450. При совместном применении с фторхинолонами возможно увеличение времени полувыведения препаратов, которые также метаболизируются цитохромом Р450 (например, циклоспорин, теофиллин/метилксантин, варфарин и т.д.). Степень ингибирования среди различных фторхинолонов вариабельна.

Варфарин: Фторхинолоны усиливают эффекты перорального антикоагулянта варфарина и его производных. При совместном применении этих препаратов следует тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.

Циметидин: Циметидин изменяет скорость выведения некоторых фторхинолонов, приводя к значительному увеличению фармакокинетической площади подкривой.

Гипогликемические средства: У пациентов, получающих одновременно Фторхинолоны и противодиабетические средства, отмечаются нарушения концентрации глюкозы в плазме крови, включая гипо- и гипергликемию. При одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свёртывающей системы крови. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Особые указания

У некоторых пациентов, получающих Фторхинолоны, наблюдаются реакции фототоксичности. Следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей. Следует прекратить применение препарата при появлении признаков фототоксичности. При совместном применении офлоксацина с противодиабетическими средствами рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.

Не показан при лечении острого тонзиллита. В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, необходима отмена препарата. При применении препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Поэтому, в первую очередь, необходимо исключить возможность этого заболевания у пациентов с диареей, возникшей на фоне применения антибактериальных препаратов. При псевдомембранозном колите, подтверждённом колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать тампоны типа «Тампакс», в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулёза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжёлой почечной и печёночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нельзя употреблять этанол. В период применения Заноцина® ОД возможны ложно-положительные результаты при определении в моче опиатов ипорфиринов.

Данные по применению офлоксацина у детей, подростков (возраст менее 18 лет), беременных женщин и кормящих матерей недостаточны для прогнозирования его безопасности в указанных группах.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пролонгированного действия 400 мг, 800 мг. По 5 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Згода.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено
Ранбакси ЛабораторизЛими тед, ИндастриалЭреа№3,А.В.Р оуд, Девас-455001 .Индия.
RanbaxyLaboratoriesLimited, Industrial Area,No.3, А.В.Road, Dewas-455001 .India.
Претензии потребителей направлять в представительство фирмы Ранбакси ЛабораторизЛимитед по адресу:
129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», строение 537/4, офис 45,47,48;